华南理工大学张雷获国家专利权
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龙图腾网获悉华南理工大学申请的专利一种曲霉明A及其类似物的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116789559B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310516306.1,技术领域涉及:C07C227/18;该发明授权一种曲霉明A及其类似物的合成方法是由张雷;林兴;李晶;李杉设计研发完成,并于2023-05-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种曲霉明A及其类似物的合成方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种曲霉明A及其类似物的合成方法,采用“一锅法”大量合成氮丙啶羧酸酯,然后对氮丙啶羧酸酯依次进行无溶剂亲核开环反应,每次开环之后脱去氨基上的保护基,得到曲霉明A及其类似物。本发明合成工艺简单,条件温和,能够选择性地合成具有特定手性结构的曲霉明A及其类似物,且目的产物的产率较高,易于实现工业化生产。
本发明授权一种曲霉明A及其类似物的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种曲霉明A及其类似物的合成方法,其特征在于,采用“一锅法”大量合成氮丙啶羧酸酯,然后对氮丙啶羧酸酯依次进行无溶剂亲核开环反应,每次开环之后脱去氨基上的保护基,得到曲霉明A及其类似物;合成路线图如下: 其中,R1,R2为tBu;曲霉明A类似物为手性RSS、手性SRS、手性SSR、手性RRS、手性RSR、手性SRR或手性RRR; 具体包含如下步骤: 1将化合物1溶于有机溶剂中,加入邻硝基苯磺酰氯和碳酸氢钠以及少量水,反应直至化合物1基本转化完全;再依次加入邻硝基苯磺酰氯和氢氧化钠,反应后得到化合物2; 2将化合物2和化合物3混合反应,得到化合物4; 3将化合物4溶于有机溶剂,加入苯硫酚钠,反应后得到化合物5; 4将化合物5和化合物2混合反应,得到化合物6; 5将化合物6溶于有机溶剂,加入苯硫酚钠,反应后得到化合物7; 6将化合物7溶于有机溶剂,加入苯甲醚和三氟甲烷磺酸,反应后得到曲霉明A或者其类似物。
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