迪嘉药业集团股份有限公司张学良获国家专利权
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龙图腾网获悉迪嘉药业集团股份有限公司申请的专利一种替米沙坦的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116675648B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310695924.7,技术领域涉及:C07D235/18;该发明授权一种替米沙坦的制备方法是由张学良;郝宪宵;张龙;左大壮;徐晓蕾设计研发完成,并于2023-06-13向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种替米沙坦的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种替米沙坦的制备方法,属于医药化工领域。方案包括起始物料1和2‑氰基‑4'‑溴甲基联苯反应,得到化合物2,在通过咪唑环构建、还原、水解最终得到替米沙坦。通过该方法可以有效地降低杂质B的含量,该制备方法可以有效地降低杂质B的含量,提高替米沙坦的纯度,减少精制次数,反应条件温和,后处理操作简便,总收率可达到85%以上,更适合大规模工业化生产。
本发明授权一种替米沙坦的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种替米沙坦的制备方法,其特征在于包括以下步骤: 第一步:起始物料1和2-氰基-4'-溴甲基联苯加入到反应瓶中,再加入有机溶剂和碱性试剂,控制反应温度不超过30℃,反应结束后降温析晶,得到化合物2; 第二步:反应瓶中加入多聚磷酸,再分批加入化合物2,最后加入N-甲基邻苯二胺,升温不超过150℃反应; 第三步:化合物3投入到高压反应釜中,投入含有水有机溶剂或者水中,氢氧化钾和铂碳,关闭反应釜,控温反应一段时间后降温,通入氢气还原,得到化合物4; 第四步:化合物4,N,N-二甲基甲酰胺,原丁酸三乙酯,甲磺酸或者冰乙酸投入到反应瓶中,搅拌升温反应,反应完毕后降温析晶,减压抽滤,干燥,得白色固体化合物5; 第五步:将化合物5、工业乙醇和氢氧化钾投入到反应釜中,155±5℃反应25h,后降温,反应液用冰乙酸酸化,降温至20~30℃,析晶3h,抽滤干燥 。
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