凯特立斯(深圳)科技有限公司稂琪伟获国家专利权
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龙图腾网获悉凯特立斯(深圳)科技有限公司申请的专利一种(S)或(R)-Ugi胺及其酒石酸盐的不对称制备工艺获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116410240B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111636897.3,技术领域涉及:C07F17/02;该发明授权一种(S)或(R)-Ugi胺及其酒石酸盐的不对称制备工艺是由稂琪伟;王百贵;马保德;陈丽如设计研发完成,并于2021-12-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种(S)或(R)-Ugi胺及其酒石酸盐的不对称制备工艺在说明书摘要公布了:本发明提供了一种S或R‑Ugi胺及其酒石酸盐的不对称制备工艺。手性Ugi胺可用于合成一系列的以二茂铁为骨架结构的手性膦配体,在不对称氢化反应中有着广泛的应用。本发明以二茂铁为原料,经乙酰化、不对称还原氢化、酯化、胺化、成盐等步骤得到具有单一光学活性的Ugi胺及其酒石酸盐。本发明原料廉价易得,反应条件温和,合成路线简单,产率和手性纯度较高,“三废”产生少,适用于工业化生产,具有较大的经济价值和社会效益。
本发明授权一种(S)或(R)-Ugi胺及其酒石酸盐的不对称制备工艺在权利要求书中公布了:1.一种S或R-Ugi胺及其酒石酸盐的不对称制备工艺,其特征在于,反应过程如下所示: 包含以下步骤: 1以二茂铁式I为原料,经乙酰化反应得到乙酰二茂铁式II; 2乙酰二茂铁式II在手性催化剂的作用下进行不对称氢化,得到光学纯的S或R二茂铁乙醇式III,所述催化剂由金属盐和手性配体络合得到,所述金属盐选自[IrNBD2Cl]2、[IrNBD2]X、[IrCODCl]2、[IrCOD2]X中的一种,其中X表示为负阴离子,选自BF4-,ClO4-,SbF6-,PF6-,TfO-,所述手性配体选自: 其中,所述反应在含有乙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯的一种或任意比例的混合溶剂中进行; 反应所用的碱为叔丁醇钾、氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯的一种或任意比例的混合物; 3式III经酯化得到光学纯的S或R乙酸二茂铁乙酯式IV,不经分离,直接与二甲胺反应得到光学纯的式V,S或R-Ugi胺; 4游离的S或R-Ugi胺与相应构型的酒石酸成盐得到S-Ugi胺-L-酒石酸盐式VI或R-Ugi胺-D-酒石酸盐,其中“*”代表S或R两种构型。
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