山东新时代药业有限公司翟立海获国家专利权
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龙图腾网获悉山东新时代药业有限公司申请的专利一种阿帕鲁胺的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115960077B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-07发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202111179535.6，技术领域涉及：C07D401/04；该发明授权一种阿帕鲁胺的制备方法是由翟立海;王少林;徐杰;王鹏;刘忠设计研发完成，并于2021-10-10向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种阿帕鲁胺的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种阿帕鲁胺的制备方法。本发明制备方法为：4‑氨基‑2‑氟‑N‑甲基苯甲酰胺与1‑溴环丁烷‑1‑羧酸甲酯在氧化银催化下反应，所得产物与5‑异硫氰酰基‑3‑三氟甲基吡啶‑2‑氰基反应得阿帕鲁胺；本发明起始物料廉价易得且避开了现有技术以N‑甲基‑2‑氟‑4‑氨基苯甲酰胺与氰化钠或三甲基氰硅烷、环丁酮进行Strecker反应，需要使用剧毒的氰化试剂；同时本发明也解决了该类Ullmann反应需要高温及当量铜的问题，操作简便，收率更高，更适合工业大生产。
本发明授权一种阿帕鲁胺的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种阿帕鲁胺的制备方法，其特征在于，制备方法包括如下步骤： 1室温下，将化合物II、化合物III加入有机溶剂A中，加入纯化水及氧化银，控温搅拌至反应结束，得化合物IV； 2将化合物IV和化合物V加入二甲亚砜及乙酸异丙酯的混合液中，升温搅拌反应，反应经后处理得化合物I； 合成路线如下：
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2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
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