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龙图腾网获悉常熟泓德生物科技有限公司申请的专利一种2-(R)-羟甲基吗啉-N-甲酸叔丁酯的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN118955422B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-11-04发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411002073.4，技术领域涉及：C07D265/30；该发明授权一种2-(R)-羟甲基吗啉-N-甲酸叔丁酯的合成方法是由茅仲平;马东旭;周凯旋设计研发完成，并于2024-07-25向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种2-(R)-羟甲基吗啉-N-甲酸叔丁酯的合成方法在说明书摘要公布了：本发明属于医药中间体合成的技术领域，涉及一种2‑R‑羟甲基吗啉‑N‑甲酸叔丁酯的合成方法，以D‑甘油醛缩丙酮与N‑苄基氨基乙醇为原料经过还原胺化、羟基制备磺酸酯、脱丙叉保护、碱性条件下的分子内关环、异构体的纯化和保护基的切换得到2‑R‑羟甲基吗啉‑N‑甲酸叔丁酯。该合成方法能够通过成本低，操作易于执行、效率高产率高的合成工艺获得2‑R‑羟甲基吗啉‑N‑甲酸叔丁酯。

本发明授权一种2-(R)-羟甲基吗啉-N-甲酸叔丁酯的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种2-R-羟甲基吗啉-N-甲酸叔丁酯的合成方法，其特征在于，包括以下步骤： 以D-甘油醛缩丙酮与N-苄基氨基乙醇为原料经过还原胺化、羟基制备磺酸酯、脱丙叉保护、碱性条件下的分子内关环、异构体的纯化和保护基的切换得到2-R-羟甲基吗啉-N-甲酸叔丁酯； 所述还原胺化包括以下步骤： 将D-甘油醛缩丙酮与N-苄基氨基乙醇溶于有机溶剂中，在反应液体系微酸性条件下进行第一次搅拌反应，再将还原剂加入反应液中进行第二次搅拌反应，用碱水溶液淬灭反应溶液，并用萃取溶剂萃取分液，将有机相浓缩，获得R-2-苄基2,2-二甲基-1,3-氧杂环戊烷-4-基甲基氨基乙基-1-醇的浓缩液； 所述羟基制备磺酸酯包括以下步骤： 将R-2-苄基2,2-二甲基-1,3-氧杂环戊烷-4-基甲基氨基乙基-1-醇的浓缩液与碱溶于有机溶剂中进行混合，再将甲烷磺酰氯滴入反应液进行搅拌反应，用碱水溶液淬灭反应溶液，并用萃取溶剂萃取分液，将有机相浓缩，并加入结晶溶剂结晶后，过滤，获得R-2-苄基2,2-二甲基-1,3-氧杂环戊烷-4-基甲基氨基乙基甲烷磺酸酯； 所述脱丙叉保护包括以下步骤： 将R-2-苄基2,2-二甲基-1,3-氧杂环戊烷-4-基甲基氨基乙基甲磺酸酯溶于有机溶剂中，再将酸的水溶液滴入反应液进行搅拌反应，在30~40℃浓缩除去溶剂，并用萃取溶剂萃取分液，将有机相浓缩，获得R-2-苄基2,3-二羟基-丙基氨基乙基甲烷磺酸酯； 所述碱性条件下的分子内关环包括以下步骤： 将R-2-苄基2,3-二羟基丙基氨基乙基甲烷磺酸酯溶于有机溶剂中，再将碱加入反应液进行第一次搅拌反应和第二次搅拌反应，用去离子水淬灭反应溶液，并用萃取溶剂萃取分液，将有机相浓缩，获得R-4-苄基吗啉-2-甲醇的浓缩液； 所述异构体的纯化包括以下步骤： 在R-4-苄基吗啉-2-甲醇的浓缩液中加入碱中进行第一次搅拌反应，再将二酸酐加入反应液进行第二次搅拌反应，获得R-4-苄基吗啉-2-甲醇的二酸单酯，将R-4-苄基吗啉-2-甲醇的二酸单酯经碱液洗涤进水相，并利用碱性水解液水解水相，酸化反应溶液并用萃取溶剂萃取分液，将有机相浓缩，得到纯品R-4-苄基吗啉-2-甲醇； 所述保护基的切换包括以下步骤： 将R-4-苄基吗啉-2-甲醇溶于有机溶剂中，加入Boc酸酐，再将PdC催化剂加入反应液，氮气置换，再氢气置换，搅拌反应，反应结束后滤去催化剂，在35~45℃浓缩至干后，加入正庚烷在5~10℃进行打浆，抽滤，干燥，获得2-R-羟甲基吗啉-N-甲酸叔丁酯。

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