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龙图腾网获悉美国安进公司申请的专利作为KIF18A抑制剂的吡啶衍生物获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114391012B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-31发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202080055476.9，技术领域涉及：C07D401/04；该发明授权作为KIF18A抑制剂的吡啶衍生物是由N·A·塔马约;J·G·艾伦;A·班纳吉;J·J·陈;M·J·弗罗恩;M·R·卡勒;T·T·阮;N·尼施穆拉;Q·M·薛设计研发完成，并于2020-08-03向国家知识产权局提交的专利申请。

本作为KIF18A抑制剂的吡啶衍生物在说明书摘要公布了：如本文定义的式I酰胺化合物：及其合成中间体，所述化合物能够调节KIF18A蛋白，从而影响细胞周期和细胞增殖过程以治疗癌症和癌症相关疾病。本发明还包括包含所述化合物的药物组合物以及用于治疗与KIF18A活性相关的病况的方法。

本发明授权作为KIF18A抑制剂的吡啶衍生物在权利要求书中公布了：1.一种式I的化合物： 或其任何药学上可接受的盐，其中： X1为-CR3； X2为N； X3为-CR1； R1为基团-Z-R12；其中Z不存在、为-C0-4烷基-NR11-C0-4烷基-、-C0-4烷基-C＝O-、-C0-4烷基-C＝ONR11-、-C-C＝O-O-R112-、-C0-4烷基-C＝O-O-、-C0-4烷基-O-、-C0-4烷基-NR11C＝O-、-C0-4烷基-NR11SO2-C0-4烷基-、-C0-4烷基-S-、-C0-4烷基-S＝O-、-C0-4烷基-SO2-、-NR11-C0-4烷基-O-、-C0-4烷基-S＝O＝N+CH32-、-C＝NOH-、或-N＝S＝O， R2为基团-Y-R13，其中Y不存在、为-C0-4烷基-S-C0-4烷基-、-C0-4烷基-S＝O-C0-4烷基-、-C0-4烷基-SO2-C0-4烷基、-SO2NR13c-C0-4烷基-、-SO2NC1-4烷基-、-SO2NC1-4烷基-O-C1-4烷基-、-C0-4烷基-S＝O＝NH-、-C0-4烷基-C＝O-、-C0-4烷基-C＝O-O-、-C0-4烷基-C＝ONR13c-、-NR13c-、-O-C0-4烷基-、-N＝S＝O、或-NR13c-SO2-C0-4烷基-； R3为H； R5为H； R6为H、卤基、C1-8烷基、-O-C1-8烷基、呋喃基、环丙基、或吡啶基； R7为H、卤基、C1-8烷基、或-O-C1-8烷基； R8为H、或卤基； L为-NR10-C＝O-； R9为H； R10为H； RX是 R11和R13c各自独立地为H或C1-8烷基； R12为H、卤基、CN、-OH、R12a、或R12b； R13为H、卤基、CN、R13a或R13b； R12a和R13a中的每一个在每种情况下独立地选自由以下各项组成的组：含有0、1、2或3个N原子和0或1个选自O和S的原子的饱和的、部分饱和的或不饱和的3元、4元、5元、6元或7元单环或者5元、6元、7元、8元、9元、10元、11元或12元双环，其被选自以下的0、1、2、3或4个基团取代：F、Cl、Br、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、-ORa、-OC1-4卤代烷基、CN、-C＝ORb、-C＝OORa、-C＝ONRaRa、-C＝NRaNRaRa、-OC＝ORb、-OC＝ONRaRa、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S＝ORb、-S＝O2Rb、-S＝O2NRaRa、-NRaRa、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaC＝ONRaRa、-NRaC＝NRaNRaRa、-NRaS＝O2Rb、-NRaS＝O2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa、-NRaC2-6烷基ORa、-C1-6烷基NRaRa、-C1-6烷基ORa、-C1-6烷基NRaC＝ORb、-C1-6烷基OC＝ORb、-C1-6烷基C＝ONRaRa、-C1-6烷基C＝OORa、氧代、或饱和的、部分饱和的或不饱和的3元、4元或5元单环； R12b和R13b中的每一个在每种情况下独立地选自由以下各项组成的组：被选自F、Cl、Br、-CH2F、-CHF2、-CF3、-C＝OORa、-C0-6烷基ORa、-OC1-4卤代烷基、CN、NH2、NHCH3、NCH32、-C＝ONRa、-NRaC＝OC0-4烷基、-S＝O2Ra、或饱和的、部分饱和的或不饱和的3元、4元或5元单环的0、1、2、3、4或5个基团取代的C1-6烷基； Ra在每种情况下独立地为H或Rb；并且 Rb在每种情况下独立地为C1-6烷基、苯基或苄基，其中所述C1-6烷基被选自以下的0、1、2或3个取代基取代：卤基、-OH、-OC1-4烷基、-NH2、-NHC1-4烷基、-OC＝OC1-4烷基、或-NC1-4烷基C1-4烷基；并且所述苯基或苄基被选自以下的0、1、2或3个取代基取代：卤基、C1-4烷基、C1-3卤代烷基、-OH、-OC1-4烷基、-NH2、-NHC1-4烷基、-OC＝OC1-4烷基、或-NC1-4烷基C1-4烷基。

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