陕西师范大学贺云获国家专利权
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龙图腾网获悉陕西师范大学申请的专利一种娃儿藤碱和安托芬的全合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119504742B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411645492.X,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权一种娃儿藤碱和安托芬的全合成方法是由贺云;李妙冉;张尊听;王丁;王涛设计研发完成,并于2024-11-18向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种娃儿藤碱和安托芬的全合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种娃儿藤碱和安托芬的全合成方法。其合成方法为:分别以3,4‑二甲氧基苯乙酰吡咯烷乙酸和4‑甲氧基苯乙酰吡咯烷乙酸为起始原料,在1‑乙基‑3‑二甲基氨基丙基碳酰二亚胺盐酸盐和N‑甲基吗啡啉存在下反应生成Weinreb酰胺中间体,再与格氏试剂3,4‑二甲氧苯基溴化镁发生Weinreb酮反应生成娃儿藤碱和安托芬中间体,进一步在光照条件下发生光环化脱氢反应、在氢化铝锂存在下发生还原反应,得到娃儿藤碱和安托芬。本发明合成娃儿藤碱和安托芬的方法具有操作简单、路线较短、反应条件温和生产成本低等优点,且全合成路线中未使用金属催化剂,绿色环保,每步骤的产率均为70%以上,产物收率较高。
本发明授权一种娃儿藤碱和安托芬的全合成方法在权利要求书中公布了:1.一种娃儿藤碱或安托芬的全合成方法,其特征在于:将化合物1与N,O-二甲羟胺盐酸盐在1-乙基-3-二甲基氨基丙基碳酰二亚胺盐酸盐和N-甲基吗啡啉存在下反应生成中间体2;中间体2与3,4-二甲氧苯基溴化镁发生Weinreb酮反应生成中间体3;中间体3在NaOH存在下发生羟醛缩合反应生成中间体4;中间体4在氩气保护及紫外光辐射下脱氢生成中间体5;中间体5在氢化铝锂存在下发生还原反应,得到化合物6;具体合成路线如下: 式中R为甲氧基或氢原子,R为甲氧基时,化合物6为娃儿藤碱;R为氢原子时,化合物6为安托芬。
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