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龙图腾网获悉百济神州有限公司申请的专利作为IAP拮抗剂的吡啶并[2, 3-b][1, 4]噁嗪或四氢吡啶并[2, 3-b][1, 4]氧氮杂卓获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115916790B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-24发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202180037567.4，技术领域涉及：C07D498/04；该发明授权作为IAP拮抗剂的吡啶并[2, 3-b][1, 4]噁嗪或四氢吡啶并[2, 3-b][1, 4]氧氮杂卓是由李菁;宋凤涛;王志伟设计研发完成，并于2021-06-03向国家知识产权局提交的专利申请。

本作为IAP拮抗剂的吡啶并[2, 3-b][1, 4]噁嗪或四氢吡啶并[2, 3-b][1, 4]氧氮杂卓在说明书摘要公布了：本文公开了用作IAP凋亡抑制蛋白的拮抗剂、也称为Smac模拟物的新型2,3‑二氢‑1H‑吡啶并[2,3‑b][1,4]噁嗪或1,2,3,4‑四氢吡啶并[2,3‑b][1,4]氧氮杂卓衍生物。本文公开了这些拮抗剂用于诱导或敏化细胞以诱导凋亡细胞死亡的用途，以及此类化合物用于治疗增殖性疾病例如癌症的用途。

本发明授权作为IAP拮抗剂的吡啶并[2, 3-b][1, 4]噁嗪或四氢吡啶并[2, 3-b][1, 4]氧氮杂卓在权利要求书中公布了：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，或其立体异构体， 其中 X1为-CH2-； X2为-O-、-N氢-、-N甲基-或-N乙基-； m1为0； m2和m3各自独立地为0、1或2； R1a、R1b、R1c和R1d各自独立地为氢、卤素、-C1-8烷基或氧代，其中所述-C1-8烷基任选地取代有至少一个卤素； n为0、1、2、3或4； R3和R5各自独立地为氢、卤素、-C3-8环烷基或-C1-8烷基，所述-C1-8烷基或-C3-8环烷基任选地取代有至少一个卤素或-ORa，其中Ra为氢或-C1-8烷基； R2和R4各自独立地为氢或-C1-8烷基；或者 R4和R5与它们连接的同一碳原子一起形成3至5元螺碳环；或者 R2在其一次出现时和R4在其一次出现时一起形成在桥中包含零、一个或两个-CH2-部分的桥；或者 或者R1b和R4在其一次出现时一起形成3至6元碳环； 或者R1d和R4在其一次出现时一起形成在桥中包含一个或两个-CH2-部分的桥； R6为氢、-CN、卤素、吗啉、-CONRaRb、-NRaCORb、-NRaSO2Rb、-ORa、-NRaRb、-C3-5环烷基、苯基或-C1-8烷基，所述-C3-5环烷基、苯基或-C1-8烷基各自任选地取代有1-3个Rd； R7为卤素； R8和R9各自独立地为氢、-C1-8烷基、C1-8烷氧基-C1-8烷基-、-C2-8烯基、-C2-8炔基或C3-8环烷基； R10和R11各自独立地为氢、-C1-8烷基、-C3-8环烷基、苯基、包含1至2个选自N、O或S的杂原子的5至6元单环杂芳基或-CONRaRb，其中所述-C1-8烷基、-C3-8环烷基、苯基或5至6元单环杂芳基各自任选地取代有1-3个Rd；或者 R10和R11一起形成3至5元螺碳环，其任选地取代有1-3个Rd； R12和R13各自独立地为氢或-C1-8烷基； R14和R15各自独立地选自氢或-C1-8烷基； R6及R10和R11中的Ra、Rb各自独立地为氢、-C3-6环烷基、-C1-8烷基、-5或6元杂环基或苯基；所述-C1-8烷基、-C3-6环烷基、-5或6元杂环基或苯基各自任选地取代有1-3个Rd；所述-5或6元杂环基选自吡咯烷、哌啶、噁唑烷、异噁唑烷、噁嗪烷、吗啉、哌嗪、四氢吡喃或四氢呋喃；或者 R6及R10和R11中的Ra和Rb与它们连接的一个或多个原子一起形成3至8元环，所述环包含0、1或2个另外的杂原子作为一个或多个环成员，所述杂原子独立地选自氮、氧或任选被氧化的硫，所述环任选地取代有1-3个Rd； Rd在其每次出现时独立地为氢、卤素、-C1-8烷基、-C3-8环烷基、杂环基、苯基或-ORe，所述-C1-8烷基、-C3-8环烷基、杂环基或苯基各自任选地取代有至少一个取代基，所述取代基选自卤素、-C1-8烷基或-ORh；所述杂环基选自氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、噁唑烷、异噁唑烷、噁嗪烷、吗啉、哌嗪、四氢吡喃和四氢呋喃；并且 Re、Rh各自独立地为氢、-C1-8烷基或C1-8烷氧基-C1-8烷基-。

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