江苏省中国科学院植物研究所王茹媛获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏省中国科学院植物研究所申请的专利EGFR依赖型小分子偶联物-1、3、4及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119591587B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411699081.9,技术领域涉及:C07D405/14;该发明授权EGFR依赖型小分子偶联物-1、3、4及其制备方法和应用是由王茹媛;刘飞;陈雨;冯煦;别雪松设计研发完成,并于2024-11-26向国家知识产权局提交的专利申请。
本EGFR依赖型小分子偶联物-1、3、4及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了EGFR依赖型小分子偶联物‑1、3、4及其制备方法和应用,属于生物医药技术领域。本发明公开的EGFR依赖型小分子偶联物‑1,为将IDO抑制剂D‑MT通过合理的结构改造引入到拉帕替尼结构中,得到目标偶联物‑1。通过不同的连接体在拉帕替尼的上述结构片段中引入谷胱甘肽S‑转移酶抑制剂NBDHEX,得到目标偶联物‑3和4。结果表明,该类偶联物均保留了母体化合物对EGFR、IDO或GST酶活性的抑制作用,对多种不同类型的三阴性乳腺癌细胞增殖的强效抑制作用,能够有效逆转拉帕替尼介导的三阴性乳腺癌细胞耐药,可用于制备抗肿瘤药物。
本发明授权EGFR依赖型小分子偶联物-1、3、4及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.EGFR依赖型小分子偶联物-1,其结构式如下所示: 。
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