沈阳药科大学郭春获国家专利权
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龙图腾网获悉沈阳药科大学申请的专利一种非戈替尼的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119462650B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-17发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411661428.0，技术领域涉及：C07D471/04；该发明授权一种非戈替尼的合成方法是由郭春;陈聪;孙厉;侯状;郭梦笔;王艺潼设计研发完成，并于2024-11-20向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种非戈替尼的合成方法在说明书摘要公布了：本发明属于原料药制备技术领域，涉及一种非戈替尼的合成方法。一种非戈替尼的合成方法，对溴苯甲醛化合物1为起始原料，在钯催化下与联硼酸频那醇酯化合物2硼酯化反应得到中间体3，将中间体3与2‑氨基‑6‑溴吡啶化合物4进行Suzuki偶联反应得到中间体5，中间体5与硫代吗啉‑1,1‑二氧化物化合物6反应生成中间体7，中间体7与环丙基甲酰氯化合物8和硫氰化钾化合物9缩合得到中间体10，中间体10与盐酸羟胺化合物11进行环合得终产物非戈替尼Filgotinib。本发明合成方法解决现有技术制备Filgotinib的合成方法起始原料不易获取、反应条件苛刻、工艺路线繁琐等问题，本发明合成路线短，反应中所用物料均容易得到，反应操作简单。
本发明授权一种非戈替尼的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种非戈替尼的合成方法，其特征在于： 1对溴苯甲醛化合物1与联硼酸频那醇酯化合物2在钯催化剂和碱的作用下进行硼酯化反应得到中间体3： ； 2在碱和催化剂作用下，上述获得中间体3与2-氨基-6-溴吡啶化合物4在100℃进行Suzuki偶联反应得到中间体5： ； 3中间体5与硫代吗啉-1,1-二氧化物化合物6在还原剂的作用下进行还原胺化反应得到中间体7： ； 4环丙基甲酰氯化合物8和硫氰化钾化合物9先进行合成反应后与中间体7进行缩合反应得到中间体10： ； 5在碱的作用下中间体10与盐酸羟胺化合物11进行环和反应得到产品非戈替尼： 。
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