福建福瑞明德药业有限公司张林获国家专利权
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龙图腾网获悉福建福瑞明德药业有限公司申请的专利一种2, 6-二氨基-4, 5, 6, 7-四氢苯并噻唑光学异构体的手性合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118239904B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410162033.X,技术领域涉及:C07D277/82;该发明授权一种2, 6-二氨基-4, 5, 6, 7-四氢苯并噻唑光学异构体的手性合成方法是由张林;戚镇涛;王露;张雪萍设计研发完成,并于2024-02-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种2, 6-二氨基-4, 5, 6, 7-四氢苯并噻唑光学异构体的手性合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种2,6‑二氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑光学异构体的手性合成方法,共分7步合成。先由1,4‑环己二酮式Ⅰ化合物与溴素反应,再与硫脲反应得到2‑氨基‑6‑氧代‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑式Ⅲ化合物;然后与醋酐反应得到2‑乙酰氨基‑6‑氧代‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑式Ⅳ化合物;再与R‑1‑苯乙胺式Ⅴ化合物或者S‑1‑苯乙胺式Ⅹ化合物,脱水生成亚胺,再经硼氢化钠还原、钯炭苄解、水解反应得到2,6‑二氨基‑4,5,6,7‑四氢苯并噻唑的光学异构体。本合成方案避开了消旋体的拆分步骤,提高了原子经济性,而且起始原料更价廉易得。
本发明授权一种2, 6-二氨基-4, 5, 6, 7-四氢苯并噻唑光学异构体的手性合成方法在权利要求书中公布了:1.一种S-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑的手性合成方法,其特征在于包含以下步骤: 1将2-乙酰氨基-6-氧代-4,5,6,7-四氢苯并噻唑化合物Ⅳ与R-1-苯乙胺化合物Ⅴ反应,再经硼氢化钠还原生成S-2-乙酰氨基-6-R-1-苯乙基氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑化合物Ⅶ; ; 2将上步所得S-2-乙酰氨基-6-R-1-苯乙基氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑化合物Ⅶ用钯炭脱苄、再经水解得到S-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑化合物Ⅸ; 。
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