河北科技大学张志伟获国家专利权
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龙图腾网获悉河北科技大学申请的专利一种氮杂螺环烯丙基醇的合成方法及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118125965B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311766000.8,技术领域涉及:C07D209/54;该发明授权一种氮杂螺环烯丙基醇的合成方法及其应用是由张志伟;杨淮源;刘畅;张红超;张思雨;王翠翠设计研发完成,并于2023-12-20向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种氮杂螺环烯丙基醇的合成方法及其应用在说明书摘要公布了:本发明提供一种氮杂螺环烯丙基醇F的合成新方法及其应用。该方法包括羰基还原、烯烃环氧化、氧化、Wharton反应、脱Boc五个步骤。相较于以前的合成方法,本方法所用试剂廉价易得,反应条件温和,操作简单,五步合成关键中间体F,易于工业化生产。
本发明授权一种氮杂螺环烯丙基醇的合成方法及其应用在权利要求书中公布了:1.一种氮杂螺环烯丙基醇F的合成方法,其反应过程包括以下步骤: 步骤1,羰基还原:化合物A溶于有机溶剂1中,加入还原试剂,于室温下反应,得到化合物B;所述还原试剂为硼氢化钠氯化铈、硼氢化锂氯化铈、硼氢化钾氯化铈中的一种、两种或三种; 步骤2,烯烃环氧化:化合物B溶于有机溶剂2中,加入环氧化试剂,于一定温度下反应,得到化合物C;所述环氧化试剂为过氧叔丁醇、双氧水、过氧乙酸、过氧苯甲酸、间氯过氧苯甲酸、过氧甲酸、对硝基过氧苯甲酸、三氟过氧乙酸中的一种、两种或三种; 步骤3,氧化反应:化合物C溶于有机溶剂3中,加入氧化试剂,于一定温度下反应,得到化合物D;所述氧化试剂为DMSO和活化试剂的组合;活化试剂为草酰氯,乙酸酐,三氟乙酸酐,甲基磺酸酐,N,N-二环己基碳二亚胺; 步骤4,Wharton反应:化合物D溶于有机溶剂4中,加入肼试剂和碱,于一定温度下反应,得到化合物E;所述碱为三乙胺、二异丙基乙胺、叔丁醇钾、叔丁醇钠、碳酸钾、碳酸钠中的一种、两种或三种; 步骤5,脱PG反应:化合物E溶于有机溶剂5中,加酸性试剂,于一定温度下反应,得到化合物F;其中PG为氨基保护基团,所述氨基保护基团选自:C1-6烷基羰基、C1-6烷基氧羰基、苯甲氧羰基Cbz和甲苯磺酰基Tos中的一种。
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