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龙图腾网获悉苏州翔实医药发展有限公司申请的专利一种5, 6-二氢咪唑并[1， 2-c]喹唑啉及其衍生物合成的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117209503B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-17发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311176214.X，技术领域涉及：C07D487/04；该发明授权一种5, 6-二氢咪唑并[1， 2-c]喹唑啉及其衍生物合成的方法是由部先永;王利利;权继才设计研发完成，并于2023-09-13向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种5, 6-二氢咪唑并[1， 2-c]喹唑啉及其衍生物合成的方法在说明书摘要公布了：本发明涉及一种5,6‑二氢咪唑并[1，2‑c]喹唑啉及其衍生物合成的方法，本发明将硼酸或硼酯与三甲基硅烷基乙氧甲基保护的咪唑卤代物反应后，在酸性条件下关环得到目标产物。本发明提供了一种合成5,6‑二氢咪唑并[1，2‑c]喹唑啉及其衍生物的方法，该方法合成操作简单，反应条件温和，提高了合成效率以及缩减合成成本。

本发明授权一种5, 6-二氢咪唑并[1， 2-c]喹唑啉及其衍生物合成的方法在权利要求书中公布了：1.一种5,6-二氢咪唑并[1，2-c]喹唑啉及其衍生物合成的方法，其特征在于，依次包括以下步骤： 步骤S1、将2-卤代-1H-咪唑和碳酸钾溶于丙酮，并向溶液中缓慢加入2-三甲基硅烷基乙氧甲基氯，混合物在室温下搅拌过夜，将反应液浓缩以除去丙酮，用水稀释并用乙酸乙酯萃取，将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤并浓缩，粗品通过柱层析一纯化，得到2-卤代-1-2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基-1H-咪唑； 步骤S2、将邻氨基卤代苯类化合物、联硼酸频那醇酯、醋酸钾和钯催化剂溶于1，4-二氧六环反应液于105℃并在氮气下搅拌过夜，用水稀释反应液，并用乙酸乙酯萃取，将合并的有机层用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩，粗品通过柱层析二纯化，得到产物邻氨基苯类化合物的硼酸频那醇酯，所述硼酸频那醇酯的分子结构式为： 其中，R3-R6代表氢、甲基、卤素、三氟甲基； 步骤S3、将2-卤代-1-2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基-1H咪唑、邻氨基苯类化合物的硼酸频那醇酯、钯催化剂、碳酸铯溶于1，4-二氧六环水，反应液于封管中110℃并在氮气下搅拌过夜，用水稀释反应液，并用乙酸乙酯萃取，将合并的有机层用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩，粗品通过薄层层析一纯化，得到邻氨基1-2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基-1H-咪唑-2-基苯类化合物，所述邻氨基1-2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基-1H-咪唑-2-基苯类化合物的分子结构式为： 其中，R1-R2代表氢，R3-R6代表氢、甲基、卤素、三氟甲基； 步骤S4、将邻氨基1-2-三甲基甲硅烷基乙氧基甲基-1H-咪唑-2-基苯类化合物溶于溶剂一中并加入酸性试剂一，将混合物在0~100℃下搅拌1小时，将反应液浓缩，用碱性试剂将pH调节至8，并用DCMMeOH=101萃取，将合并的有机层用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩，粗品通过薄层层析二纯化，得到目标产物5，6-二氢咪唑并[1，2-c]喹唑啉及其衍生物，所述5，6-二氢咪唑并[1，2-c]喹唑啉及其衍生物的分子结构式为： 其中，R1-R2代表氢，R3-R6代表氢、甲基、卤素、三氟甲基。

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