江苏海洋大学程青芳获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏海洋大学申请的专利一种达克替尼关键中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117209436B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-17发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202311170047.8，技术领域涉及：C07D239/94；该发明授权一种达克替尼关键中间体的制备方法是由程青芳;王瑞华;刘彬;沈琦;高瑞阳;王炫懿;王启发设计研发完成，并于2023-09-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种达克替尼关键中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种达克替尼关键中间体的制备方法，包括以下步骤：1化合物2与化合物3在催化剂1催化下发生成环反应，得到化合物4；催化剂1为改性的介孔材料MCM‑41负载的CuI；2化合物4与4‑氟‑3‑氯苯胺在催化剂2和氧化剂及DMF作用下直接发生胺化反应得到化合物5，催化剂2为铜化合物，氧化剂为过氧化物；3将化合物5与水合肼和活性炭发生还原反应，即制得目标化合物17‑甲氧基‑6‑氨基‑4‑3‑氯‑4‑氟苯胺基喹唑啉；本方法以廉价化合物2与化合物3为起始原料，通过三步即制备了化合物1，总收率可达76%以上；反应条件温和，催化剂可循环使用，生产成本低，安全环保。
本发明授权一种达克替尼关键中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种达克替尼关键中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 1化合物2与3在催化剂1催化下发生成环反应，得到化合物4； 2化合物4与4-氟-3-氯苯胺在催化剂2和氧化剂及DMF作用下直接发生胺化反应得到化合物5； 3化合物5与水合肼和活性炭在催化剂作用下发生还原反应，即得到目标化合物17-甲氧基-6-氨基-4-3-氯-4-氟苯胺基喹唑啉；具体的合成路线如下： ； 其中，X为氯、溴或碘； 所述的步骤1中的催化剂1为介孔材料MCM-41负载的CuI，结构为： ； 催化剂1 所述的步骤2中的催化剂2选自铜化合物CuCl2、CuBr2、CuI2、CuOAc2、Cuacac2、CuI；所述的步骤2中的氧化剂选自TBHP、DTBP、CHP、m-CPBA、BPO、H2O2；所述的步骤1中还需加入碱和溶剂。
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