诺华股份有限公司费仲波获国家专利权
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龙图腾网获悉诺华股份有限公司申请的专利用于抑制SHP2活性的化合物和组合物的制造获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115916786B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180043650.2,技术领域涉及:C07D491/107;该发明授权用于抑制SHP2活性的化合物和组合物的制造是由费仲波;李威;于黄超;贾欢庆;王建华设计研发完成,并于2021-07-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本用于抑制SHP2活性的化合物和组合物的制造在说明书摘要公布了:本发明涉及一种用于制造具有式I的化合物或其药学上可接受的盐、酸共晶体、水合物或其他溶剂化物的方法,所述方法包括根据以下反应方案,使具有式II的化合物与具有式III的化合物反应,其中LG、A、n、m和p是如本发明的发明内容中所定义的,所述制造包括制造和使用具有式VI的化合物;其中R1为仲氨基保护基团并且R5为未取代或取代的烷基、未取代或取代的环烷基或未取代或取代的芳基。
本发明授权用于抑制SHP2活性的化合物和组合物的制造在权利要求书中公布了:1.一种用于制造具有式I的化合物或其药学上可接受的盐、酸共晶体、水合物或其他溶剂化物的方法,所述方法包括根据以下反应方案,使具有式II的化合物与具有式III的化合物反应: 其中LG为离去基团,A为质子酸的阴离子,并且n、m和p独立地为1、2或3,使得所述具有式II的盐为电中性的,其中所述具有式II的化合物在包括以下的方法中制造:使具有式V的化合物: 其中R1为仲氨基保护基团,并且R4为羧基保护基团,在强碱存在下与具有下式的L丙交酯反应: 以得到具有式VI的化合物: 其中R1为仲氨基保护基团并且R5为未取代或取代的烷基、未取代或取代的环烷基或未取代或取代的芳基,以及 用羟胺或其盐分别环化所述具有式VI的化合物以得到具有式VII的羟胺化合物: 其中R1为仲氨基保护基团。
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