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北京芙洛迪科技有限公司郭荣耀获国家专利权

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龙图腾网获悉北京芙洛迪科技有限公司申请的专利制备5, 6-二羟基吲哚的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116854618B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-14发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310397531.8,技术领域涉及:C07D209/08;该发明授权制备5, 6-二羟基吲哚的方法是由郭荣耀;李宗圣;孟力峰设计研发完成,并于2023-04-14向国家知识产权局提交的专利申请。

制备5, 6-二羟基吲哚的方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种化合物5,6‑二羟基吲哚的制备方法,以酚羟基保护的4‑甲基‑5‑硝基邻苯二酚为原料,与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛和仲胺反应,得到化合物IV,然后经过还原关环反应得到化合物V,脱除酚羟基保护基得到5,6‑二羟基吲哚。本发明方法为全新的工艺路线,采用的原料廉价易得,反应产率高,副反应少,适于工业化生产,而且操作步骤少,反应流程短,反应后处理简单,所得到的产品纯度高。

本发明授权制备5, 6-二羟基吲哚的方法在权利要求书中公布了:1.制备5,6-二羟基吲哚的方法,包括如下步骤: 1向反应容器中加入反应溶剂,接着加入化合物I、式II化合物即N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛、二甲醚、三乙胺和化合物III,在85~120℃反应3~6小时至反应结束,得到化合物IV: , 其中R1和R2同时为苄基或对甲氧基苄基;R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成四氢吡咯或哌啶;式I化合物与式II化合物和化合物III的重量比为100:50~150:40~80;式II化合物、二甲醚和三乙胺三者的重量比为100:20:5;所述反应溶剂选自DMF、DMSO、四氢呋喃; 2在反应瓶中加入四氢呋喃和甲醇,加入式IV化合物,接着加入催化剂钯碳或RaneyNi,在机械搅拌下使反应液升温至40℃,控温不超过55℃,滴加80%水合肼,滴加完毕后,加热至50~55℃,保温反应2~3hr至反应完全,生成式V化合物: , 其中式IV化合物与80%水合肼的重量比为95:57,式IV化合物与RaneyNi的重量比为95:14~15,式IV化合物与10%湿基钯碳的重量比为95:5; 3在催化剂和氢气氛围存在下,在反应溶剂中使式V化合物还原脱除保护基, 向反应容器中加入乙酸乙酯,再加入重量比为20:1~5的式V化合物和催化剂10%湿基钯碳,在氢气氛围下使反应液升温至30~40℃,保温搅拌3~10小时至反应完全,得到式VI化合物即5,6-二羟基吲哚: 。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人北京芙洛迪科技有限公司,其通讯地址为:100000 北京市昌平区居庸关路南口段201号院15号楼1层13号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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