浙江神洲药业有限公司毛理江获国家专利权
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龙图腾网获悉浙江神洲药业有限公司申请的专利一种雌二醇-17β-烷基酸酯的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116751242B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-14发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310581641.X，技术领域涉及：C07J1/00；该发明授权一种雌二醇-17β-烷基酸酯的制备方法是由毛理江;王钊洋;王瑞;张杰;崔锋枫;胡笔贤设计研发完成，并于2023-05-23向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种雌二醇-17β-烷基酸酯的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种雌二醇‑17β‑烷基酸酯的制备方法，属于甾体激素药物的制备加工技术领域。该方法以雌二醇为原料，将原料溶于有机溶剂中，加入烷基酸，再加入催化剂、脱水剂，使之反应生成3，17β‑双烷基酸酯与17β‑烷基酸酯的混合物，再加入水解试剂，水解生成17β‑烷基酸酯。本发明方法通过使用新型脱水剂与特定催化剂的组合，能解决传统工艺方法中雌二醇17β‑羟基酯化过程温度较高，收率较低，使用试剂较昂贵、毒性较大等问题，使工艺条件更温和，制得的产品纯度、收率更高，且使用试剂更加绿色环保，更符合绿色化学的产业发展趋势。
本发明授权一种雌二醇-17β-烷基酸酯的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种雌二醇-17β-烷基酸酯的制备方法，其特征在于，该方法的合成路线如下： 其中，R为C2～C18烷基； 具体包括如下步骤： 1酯化反应：将化合物Ⅰ即雌二醇溶于有机溶剂A中，加入烷基酸，催化剂，加入脱水剂，5～35℃搅拌下反应完全，加水淬灭，再加入碱调节pH为中性，分层，有机层浓缩至干，得到化合物Ⅱ与Ⅲ的混合物； 2水解反应：将步骤1中得到的化合物Ⅱ与Ⅲ的混合物溶于有机溶剂B中，加入水解试剂，-10～20℃搅拌下反应完全，加酸调节pH为6～7，浓缩，水析，过滤干燥，用醇类精制，得到化合物Ⅲ，即雌二醇-17β-烷基酸酯； 步骤1中所述催化剂为4-二甲氨基吡啶，所述脱水剂为N,N-二异丙基碳二酰亚胺DIC、1,1’-羰基二咪唑CDI或1-乙基-3-二甲基氨基丙基碳二亚胺盐酸盐EDCI中的一种或多种。
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