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湖南微肽生物医药有限公司孙鹏程获国家专利权

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龙图腾网获悉湖南微肽生物医药有限公司申请的专利一种全液相合成9肽-1的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114292312B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-14发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210035086.6,技术领域涉及:C07K7/06;该发明授权一种全液相合成9肽-1的方法是由孙鹏程;唐勇擘;杨述义;杜一雄;黎明;陈秋扬;黄华;潘静设计研发完成,并于2022-01-13向国家知识产权局提交的专利申请。

一种全液相合成9肽-1的方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种全液相合成9肽‑1的方法,属于多肽合成技术领域。该方法将9肽‑1分成“‑Met‑Pro‑、‑D‑Phe‑Arg‑D‑Trp‑Phe‑、‑Lys‑Pro‑Val‑NH2”三个片段,通过全液相法采用“2+4+3”的方式缩合得到9肽‑1粗品。粗品收率在85%左右,纯度可达90%以上。

本发明授权一种全液相合成9肽-1的方法在权利要求书中公布了:1.一种全液相合成9肽-1的方法,其特征在于,包括以下步骤: S1、合成化合物1:Boc-Met-Pro-OSu; S2、合成化合物2:D-Phe-Argpbf-D-TrpBoc-Phe-OMe; S3、合成化合物3:H-LysBoc-Pro-Val-NH2; S4、合成化合物4: Boc-Met-Pro-D-Phe-Argpbf-D-TrpBoc-Phe-OMe; S5、合成化合物5:Boc-Met-Pro-D-Phe-Argpbf-D-TrpBoc-Phe-OH; S6、合成化合物6: Boc-Met-Pro-D-Phe-Argpbf-D-TrpBoc-Phe-LysBoc-Pro-Val-NH2; S7、合成九肽-1粗品: Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH2; S1a、合成Boc-Met-OSu 以Boc-Met-OH,HOSu和DCC为原料,在溶剂中进行反应, S1b、合成Boc-Met-Pro 以Boc-Met-OSu和Pro为原料,加入碱性试剂,在溶剂中进行反应, S1c、合成Boc-Met-Pro-OSu 以Boc-Met-Pro-OH,HOSu和DCC为原料,在溶剂中进行反应, S2a、合成Fmoc-Argpbf-OSu 以Fmoc-Argpbf-OH,HOSu和DCC为原料,在溶剂中进行反应, S2b、合成Fmoc-Argpbf-D-TrpBoc-OH 以Fmoc-Argpbf-OSu和D-TrpBoc-OH为原料,加入有机碱,在溶剂中进行反应, S2c、合成Fmoc-Argpbf-D-TrpBoc-OSu 以Fmoc-Argpbf-D-TrpBoc-OH,HOSu和DCC为原料,在溶剂中进行反应, S2d、合成Fmoc-Argpbf-D-TrpBoc-Phe-OMe 以Fmoc-Argpbf-D-TrpBoc-OSu,H-Phe-OMe.HCl和有机碱为原料,在溶剂中进行反应, S2e、将S2d得到的化合物脱保护,合成H-Argpbf-D-TrpBoc-Phe-OMe, S2f、合成Fmoc-D-Phe-Argpbf-D-TrpBoc-Phe-OMe 以Fmoc-D-Phe-OH、H-Argpbf-D-TrpBoc-Phe-OMe、缩合剂、活化剂和有机碱为原料,在溶剂中进行反应, S2g、将步骤S2f得到的化合物脱保护,合成D-Phe-Argpbf-D-TrpBoc-Phe-OMe, S3a、合成Fmoc-Pro-Val-NH2 以Fmoc-Pro-OH、H-Val-NH2、缩合剂、活化剂和有机碱为原料,在溶剂中进行反应, S3b、将S3a得到的化合物脱保护,合成H-Pro-Val-NH2, S3c、合成Fmoc-LysBoc-Pro-Val-NH2 以Fmoc-LysBoc-OH,H-Pro-Val-NH2,缩合剂,活化剂,有机碱为原料,在溶剂中进行反应, S3d、将S3c得到的化合物脱保护,合成H-LysBoc-Pro-Val-NH2, S4包括:以Boc-Met-Pro-OSu、H-D-Phe-Argpbf-D-TrpBoc-Phe-OMe和有机碱为原料,在溶剂中进行反应, S5包括:以化合物4和无机碱为原料,在溶剂中进行反应, S6包括:以化合物5、H-LysBoc-Pro-Val-NH2、缩合剂、活化剂和有机碱为原料,在溶剂中进行反应, S7包括: 将化合物6溶解于裂解液,裂解液为TFA∶H2O∶TIS=95∶2.5∶2.5,反应完毕后浓缩,用醚类溶剂析出,取固体产物,即得。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人湖南微肽生物医药有限公司,其通讯地址为:410699 湖南省长沙市宁乡经济技术开发区谐园北路蓝月谷智能制造产业园11栋501;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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