深圳市健元医药科技有限公司王刚获国家专利权
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龙图腾网获悉深圳市健元医药科技有限公司申请的专利一种Tirzepatide的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115368452B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-10-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202110538029.5,技术领域涉及:C07K14/605;该发明授权一种Tirzepatide的制备方法是由王刚;舒遂智;张利香;李新宇;顾祖丽设计研发完成,并于2021-05-18向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种Tirzepatide的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及多肽药物制备领域,公开了一种Tirzepatide的制备方法,主要包括以下步骤:1固相多肽合成法制备Tirzepatide异肽树脂,其中,Tirzepatide异肽树脂中Thr或Ser以式1结构存在;2将步骤1得到的Tirzepatide异肽树脂裂解,得到Tirzepatide异肽;3将步骤2得到的Tirzepatide异肽在中性或碱性水溶液中搅拌,得到Tirzepatide。本发明利用式1结构制备Tirzepatide,可以减轻β折叠,减轻树脂缩聚,极大改善了疏水氨基酸的偶联效果,最终减少缺失肽的产生,提高了目标产物的收率与纯度,是一种适合Tirzepatide大规模生产的制备方法。
本发明授权一种Tirzepatide的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种Tirzepatide的制备方法,其特征在于,主要包括以下步骤: 1固相多肽合成法制备Tirzepatide异肽树脂,其中,Tirzepatide异肽树脂中Ser以式1结构存在 其中,R1是H; R2是氨基保护基; 2将步骤1得到的Tirzepatide异肽树脂裂解,得到Tirzepatide异肽; 3将步骤2得到的Tirzepatide异肽在中性或碱性水溶液中搅拌,得到Tirzepatide; 其中,所述以式1结构存在的Ser选自Ser11、Ser32、Ser33中的一个或多个; 其中,Tirzepatide异肽树脂合成时, Ser11选自Boc-Ser{O[Fmoc-TyrOtBu]}-OH, Ser32选自Boc-Ser[OFmoc-Pro]-OH、Moz-Ser[OFmoc-Pro]-OH, Ser33选自Moz-Ser{O[Fmoc-SerOtBu]}-OH。
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