奇斯药制品公司D·皮齐拉尼获国家专利权
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龙图腾网获悉奇斯药制品公司申请的专利作为ALK5抑制剂的哒嗪基氨基衍生物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116096719B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180061803.6,技术领域涉及:C07D401/12;该发明授权作为ALK5抑制剂的哒嗪基氨基衍生物是由D·皮齐拉尼;M·比亚杰蒂;P·龙奇;P·布鲁诺;S·瓜里恩托;B·贝尔塔尼;D·帕拉;A·巴里利设计研发完成,并于2021-07-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本作为ALK5抑制剂的哒嗪基氨基衍生物在说明书摘要公布了:本发明涉及抑制转化生长因子‑βTGF‑βI型受体ALK5的通式I的化合物、制备这样的化合物的方法、含有它们的药物组合物及其治疗用途。本发明的化合物可用于治疗哺乳动物中与ALK5信号传递途径的调节异常相关的疾病或病症。
本发明授权作为ALK5抑制剂的哒嗪基氨基衍生物在权利要求书中公布了:1.式I的化合物及其药学上可接受的盐I其中R1是任选地被一个或多个基团取代的芳基,所述芳基为苯基,所述基团选自卤素原子、‑C1‑C6烷基和‑C1‑C6卤代烷基; A选自由以下成员组成的集合:A1、A2和A3A1 A2 A3R2选自由以下成员组成的集合:‑NR5COR6和‑NR5R6; X1是C、CH或N; R3选自由以下成员组成的集合:‑CONR5R7、‑COOR7、‑OCOR7、‑OR7、‑NR5COR7和‑OCONR5R7; R3’是H或选自由以下成员组成的集合:‑C1‑C6烷氧基、‑OH、‑COO‑C1‑C6烷基和‑CONH‑杂环烷基,其中所述杂环烷基被一个‑C1‑C6烷基取代; R4选自由以下成员组成的集合:‑CONR5R7和‑CO杂环烷基,其中所述杂环烷基任选地被一个或多个‑C1‑C6烷基取代; R5是H或‑C1‑C6烷基; R6选自由以下成员组成的集合:‑C1‑C6亚烷基‑NRARB;‑NH‑C1‑C6亚烷基‑杂环烷基,其中所述杂环烷基任选地被一个或多个‑C1‑C6烷基取代;任选地被一个或多个基团取代的杂芳基,所述基团选自‑C1‑C6亚烷基‑NRARC和‑C1‑C6亚烷基‑杂环烷基,其中所述杂环烷基任选地被一个或多个‑C1‑C6烷基取代;‑C1‑C6亚烷基‑NRC‑C1‑C6亚烷基‑NRARC;‑C1‑C6亚烷基‑NRA‑COO‑C1‑C6烷基;任选地被杂环烷基取代的环烷基,其中所述杂环烷基任选地被一个或多个‑C1‑C6烷基取代;任选地被一个或多个‑C1‑C6烷基取代的杂环烷基;‑C1‑C6亚烷基‑N‑氧化物‑杂环烷基;和‑C1‑C6亚烷基‑杂环烷基,其中所述杂环烷基任选地被一个或多个基团取代,所述基团选自‑OH、卤素、‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6烷氧基、‑C1‑C6亚烷基‑OH、‑C1‑C6亚烷基‑CN、‑C1‑C6卤代烷基、‑CO‑C1‑C6烷基、‑COOH、‑COOC1‑C6烷基、‑COO‑环烷基、‑COO‑杂环烷基、‑C1‑C6亚烷基‑COO‑RC、‑C1‑C6亚烷基‑NRC‑COO‑C1‑C6烷基、‑SO2‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6亚烷基‑NH2、‑C1‑C6亚烷基‑NRARC、‑C1‑C6亚烷基‑SO2‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6亚烷基‑NHSO2‑C1‑C6烷基、‑SO2‑C1‑C6烷基和氧代;所述N‑氧化物‑杂环烷基表示含有一个氮原子的杂环烷基,所述氮原子具有氧原子作为取代基; R7选自由以下成员组成的集合: ‑C1‑C6亚烷基‑NRARB; ‑任选地被一个或多个基团取代的杂环烷基,所述基团选自‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6亚烷基‑SO2‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6亚烷基‑OH、‑C1‑C6亚烷基‑NRARC、杂环烷基、‑COO‑杂环烷基、‑C1‑C6亚烷基‑杂环烷基,其中所述杂环烷基中的每一个任选地被一个或多个‑C1‑C6烷基取代; ‑ ‑C1‑C6亚烷基‑CO‑杂环烷基,其中所述杂环烷基任选地被一个或多个‑C1‑C6烷基取代; 和‑ ‑C1‑C6亚烷基‑杂环烷基,其中所述杂环烷基任选地被一个或多个基团取代,所述基团选自‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6烷氧基、‑C1‑C6亚烷基‑OH、‑C1‑C6亚烷基‑CN、‑C1‑C6卤代烷基、‑CO‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6亚烷基‑COO‑C1‑C6烷基、‑COO‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6亚烷基‑NH2、‑C1‑C6亚烷基‑NRARC、‑C1‑C6亚烷基‑CONRARC、‑C1‑C6亚烷基‑NRC‑CO‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6亚烷基‑NRC‑COO‑C1‑C6烷基、‑C1‑C6亚烷基‑NHSO2‑C1‑C6烷基、‑SO2‑C1‑C6烷基和‑C1‑C6亚烷基‑SO2‑C1‑C6烷基; RA选自由以下成员组成的集合:‑C1‑C6烷基和‑C1‑C6亚烷基‑OH; RB是杂环烷基; Rc是H或选自由以下成员组成的集合:‑C1‑C6烷基和‑C1‑C6亚烷基‑OH; R8是H或选自由以下成员组成的集合:‑C1‑C6烷基、环烷基、‑C1‑C6亚烷基‑OH、‑C1‑C6亚烷基‑COO‑C1‑C6烷基、‑环烷基‑COO‑C1‑C6烷基和‑C1‑C6卤代烷基。
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