上海艾力斯医药科技股份有限公司罗会兵获国家专利权
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龙图腾网获悉上海艾力斯医药科技股份有限公司申请的专利吡唑[1, 5-a]吡啶类化合物及其制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115989230B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180047203.4,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权吡唑[1, 5-a]吡啶类化合物及其制备方法与应用是由罗会兵;周华勇;李庆设计研发完成,并于2021-06-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本吡唑[1, 5-a]吡啶类化合物及其制备方法与应用在说明书摘要公布了:本发明涉及下述通式I所示的吡唑[1,5‑a]吡啶类化合物、其制备方法、药物组合物及应用,式中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z如说明书中所定义。本发明所述吡唑[1,5‑a]吡啶类化合物能够有效抑制野生型RET、突变型RET特别是G810R突变型RET、以及KIF5B‑RET和CCDC6‑RET等RET融合,且安全性好,可用于治疗由RET介导的疾病,例如癌症和肠易激综合征。
本发明授权吡唑[1, 5-a]吡啶类化合物及其制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.下述式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,其中: X选自CR6; Y选自CR6; Z选自CR6; R1选自6‑10元芳基或5‑12元杂芳基,其中所述6‑10元芳基或5‑12元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个各自独立地选自羟基、卤素、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、或羟基C1‑6烷基的取代基所取代; R2选自氢、或C1‑4烷基; R3选自C1‑6烷基、或3‑6元环烷基,其中所述C1‑6烷基、或3‑6元环烷基各自任选地被1、2、3或4个各自独立地选自卤素、C1‑4烷基、卤代C1‑4烷基、氰基、羟基、羟基C1‑4烷基、‑SO2‑C1‑4烷基、5‑6元杂芳基或3‑6元杂环基的取代基所取代,其中所述5‑6元杂芳基或3‑6元杂环基各自任选地被1、2或3个各自独立地选自卤素、羟基、或C1‑4烷基的取代基所取代; R4选自氢、或C1‑4烷基; R5选自卤素、或氰基; 每个R6独立地选自H或C1‑4烷基,其中排除以下化合物:
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