四川百利药业有限责任公司;成都百利多特生物药业有限责任公司朱义获国家专利权
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龙图腾网获悉四川百利药业有限责任公司;成都百利多特生物药业有限责任公司申请的专利一种带有高稳定性亲水连接单元的喜树碱类药物及其偶联物获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN113827736B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-30发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202110610405.7，技术领域涉及：A61K47/65；该发明授权一种带有高稳定性亲水连接单元的喜树碱类药物及其偶联物是由朱义;万维李;卓识;张勇;张宜英;于天姿;李刚锐;杨秀娟设计研发完成，并于2021-06-01向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种带有高稳定性亲水连接单元的喜树碱类药物及其偶联物在说明书摘要公布了：一种带有高稳定性亲水连接单元的喜树碱类药物及其偶联物或其药学上可接受的盐，包括其制备方法和在预防或治疗癌症中的作用。所述偶联物能够特异性地结合肿瘤细胞中高表达的受体。具有良好的水溶性，稳定性及均一性，可用于预防或治疗肿瘤等疾病。
本发明授权一种带有高稳定性亲水连接单元的喜树碱类药物及其偶联物在权利要求书中公布了：1.一种如式I所示的带有高稳定性亲水连接单元的配体‑药物偶联物或其药学上可接受的盐，其中： Ab为配体单元，选自抗体、抗体片段、靶向蛋白或Fc‑融合蛋白； M为与Ab连接的连接单元，所述连接单元M具有如下式a所示的丁二酰亚胺或式b1、式b2所示的开环丁二酰亚胺结构，在式a、式b1或式b2中，左侧波浪线表示与Ab连接位点相连，右侧波浪线表示与式I中已标示的1位叔碳原子连接位点相连； Ac为亲水结构单元，Ac通过氨基官能团与结构式I中已标示的2位亚甲基碳相连，所述Ac选自甘氨酸、DL丙氨酸、DL丝氨酸、DL半胱氨酸、DL胱氨酸、DL精氨酸、DL天冬酰胺、DL谷氨酰胺、DL苏氨酸、DL天冬氨酸、DL谷氨酸或以下结构，D为喜树碱类药物，所述喜树碱类药物具有如下式d所示的结构； R1相连手性碳原子具有R构型或S构型两种绝对构型； 式d分子中与R1相连碳原子的羟基参与连接形成式I中的3位氧原子； 1位及4位手性碳原子具有R构型或S构型两种绝对构型； n选自1‑20的整数； 所述喜树碱类药物作为整体，选自以下结构；
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