常州大学胡昆获国家专利权
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龙图腾网获悉常州大学申请的专利一种4-氨基-1-甲基哌啶的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118146139B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410290811.3,技术领域涉及:C07D211/58;该发明授权一种4-氨基-1-甲基哌啶的合成方法是由胡昆;陈孝丽;任杰;张宇设计研发完成,并于2024-03-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种4-氨基-1-甲基哌啶的合成方法在说明书摘要公布了:本发明属于医药领域,具体涉及一种4‑氨基‑1‑甲基哌啶的合成方法。硝基甲烷与环氧乙烷经开环反应生成3‑硝基丙烷‑1‑醇,产物与氯化亚砜经取代反应生成1‑氯‑3‑硝基丙烷,产物与甲胺经取代反应生成N‑甲基‑3‑硝基丙烷‑1‑胺,然后经开环反应生成5‑甲基氨基‑3‑硝基戊‑1‑醇,产物与氯化亚砜经取代反应生成5‑氯‑N‑甲基‑3‑硝基戊‑1‑胺,然后在溴化钾的催化下成环生成1‑甲基‑4‑硝基哌啶,最后,在钯碳的催化下与氢气发生还原反应生成中间体4‑氨基‑1‑甲基哌啶。本发明方法反应条件温和,设备要求不高,耗能低,后处理简单。为哌马色林中间体的工业化生产提供了新的方法。
本发明授权一种4-氨基-1-甲基哌啶的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种4-氨基-1-甲基哌啶的合成方法,其特征在于,所述合成方法为:硝基甲烷与环氧乙烷经开环反应生成3-硝基丙烷-1-醇,3-硝基丙烷-1-醇与氯化亚砜经取代反应生成1-氯-3-硝基丙烷,1-氯-3-硝基丙烷与甲胺经取代反应生成N-甲基-3-硝基丙烷-1-胺,N-甲基-3-硝基丙烷-1-胺与环氧乙烷经开环反应生成5-(甲基氨基)-3-硝基戊-1-醇,5-(甲基氨基)-3-硝基戊-1-醇与氯化亚砜经取代反应生成5-氯-N-甲基-3-硝基戊-1-胺,5-氯-N-甲基-3-硝基戊-1-胺在溴化钾的催化下成环生成1-甲基-4-硝基哌啶,1-甲基-4-硝基哌啶在钯碳的催化下与氢气发生还原反应生成4-氨基-1-甲基哌啶。
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