阜阳师范大学杨池获国家专利权
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龙图腾网获悉阜阳师范大学申请的专利一种手性高烯丙基胺类化合物的合成方法及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120349338B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510841882.2,技术领域涉及:C07F7/08;该发明授权一种手性高烯丙基胺类化合物的合成方法及其应用是由杨池;高尚;徐孟华设计研发完成,并于2025-06-23向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种手性高烯丙基胺类化合物的合成方法及其应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种手性高烯丙基胺类化合物的合成方法及其应用,属于药物中间体合成技术领域,包括以下步骤:在惰性气体保护下,将铜盐催化剂、膦配体、亚胺、联烯基硅烷及叔丁醇溶于四氢呋喃中,搅拌混合;加入苯基硅烷,于20‑30℃反应12‑20小时;反应结束后,加入饱和氟化铵甲醇溶液使反应淬灭;将混合物继续搅拌,减压旋蒸除去溶剂,粗产物经柱层析法分离得到目标产物。本发明使用THF作为溶剂,醋酸铜作为催化剂时,室温下可以以最高78%的收率,大于20:1的非对映选择性得到手性高烯丙基胺类化合物。
本发明授权一种手性高烯丙基胺类化合物的合成方法及其应用在权利要求书中公布了:1.一种手性高烯丙基胺类化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤: 在惰性气体保护下,将铜盐催化剂、膦配体、亚胺、联烯基硅烷及叔丁醇溶于四氢呋喃中,搅拌混合; 加入苯基硅烷,于20-30℃反应12-20小时; 反应结束后,加入饱和氟化铵甲醇溶液使反应淬灭; 将混合物继续搅拌,减压旋蒸除去溶剂,粗产物经柱层析法分离得到目标产物; 所述亚胺的结构如式1所示: 所述联烯基硅烷的结构如式2所示: 所述目标产物的结构如式3所示: 式1~式3中,R为异丁基、正戊基、环丙基、2-苯基乙基、苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、2-呋喃基,[Si]为二甲基苄基硅基、二苯基甲基硅基; 所述铜盐催化剂为乙酸铜,其用量为反应底物摩尔量的5mol%; 所述膦配体为三环己基膦,其用量为反应底物摩尔量的12mol%。
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