四川大学陈浩哲获国家专利权
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龙图腾网获悉四川大学申请的专利一种用于穿透纤维软骨的阳离子纳米载体及其制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120484250B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510972376.7,技术领域涉及:C08G69/48;该发明授权一种用于穿透纤维软骨的阳离子纳米载体及其制备方法与应用是由陈浩哲;祝颂松;姜楠;孙嘉琳设计研发完成,并于2025-07-15向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种用于穿透纤维软骨的阳离子纳米载体及其制备方法与应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种用于穿透纤维软骨的阳离子纳米载体及其制备方法与应用,属于生物医药技术领域。制备方法包括以下步骤:将乙二胺溶液和Boc‑LysFmoc‑OH溶液混合,加入HATU和HOAt活化,加入DIPEA继续活化,搅拌反应,加入冰乙醚静置得到前体;将前体和哌啶溶液混合,加入冰乙醚和正己烷静置得到DGL;将DGL于TFA、DCM和TIS混合溶液中反应制得脱Boc后DGL,将脱Boc后DGL和苯硼酸于溶剂中反应制得。本发明制得阳离子纳米载体能可逆性结合软骨中糖胺聚糖并穿透颞下颌关节髁突软骨全层的同时携带siRNA靶向深层软骨细胞,赋予溶酶体逃逸能力,促进软骨细胞摄取,提高siRNA转染效率。
本发明授权一种用于穿透纤维软骨的阳离子纳米载体及其制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.一种用于穿透纤维软骨的阳离子纳米载体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: (1)先将乙二胺溶液和Boc-LysFmoc-OH溶液混合均匀,然后加入HATU和HOAt进行活化,接着加入DIPEA继续活化,最后搅拌反应,加入冰乙醚静置,收集沉淀并干燥,得到多聚赖氨酸前体; (2)先将步骤(1)所得多聚赖氨酸前体溶于溶剂中,加入哌啶溶液搅拌,然后加入冰乙醚和正己烷静置,收集沉淀并干燥,得到多聚赖氨酸; (3)将步骤(2)所得多聚赖氨酸于三氟乙酸、二氯甲烷和三异丙基硅烷组成的混合溶液中搅拌,然后加入冰乙醚中静置,收集沉淀并干燥,得到脱叔丁氧羰基多聚赖氨酸; (4)将步骤(3)所得脱叔丁氧羰基多聚赖氨酸和4-(溴甲基)苯硼酸于溶剂中混合反应,制得; 其中,所述步骤(1)中乙二胺溶液的浓度为50-150mmolL;Boc-LysFmoc-OH溶液的浓度为150-250mmolL;乙二胺溶液和Boc-LysFmoc-OH溶液的体积比为(3-7):(5-10)。
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