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龙图腾网获悉武田药品工业有限公司申请的专利血浆激肽释放酶抑制剂及其用途获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114728962B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-19发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202080079959.2，技术领域涉及：C07D471/04；该发明授权血浆激肽释放酶抑制剂及其用途是由N·帕帕约安努;J·M·特拉维斯;S·J·芬克;J·M·埃拉德;A·雷设计研发完成，并于2020-09-17向国家知识产权局提交的专利申请。

本血浆激肽释放酶抑制剂及其用途在说明书摘要公布了：本发明提供可用作血浆激肽释放酶的抑制剂并且对所述血浆激肽释放酶表现出理想的特性的化合物及其组合物。

本发明授权血浆激肽释放酶抑制剂及其用途在权利要求书中公布了：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐， 其中： CyA选自具有1-4个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5元单环亚杂芳基和具有1-4个选自氧、氮和硫的杂原子的7至10元部分不饱和双环亚杂环基，其中CyA被0-4个RA基团取代； 每个RA独立地选自以下的任选取代的基团：C1-6脂族基，3至7元饱和或部分不饱和的单环碳环基，以及具有1-2个选自氧、氮或硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和的单环杂环基，其中任选取代的RA基团上的取代基独立地为卤素、CH20-4R°、-CH20-4OR°；和-CH20- 4COOR°，其中每个R°独立地为氢、C1-6脂族基或具有0-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元饱和环、部分不饱和环或芳基环； CyB选自： RB独立地选自卤素、-CN、-OR、-NR2、-NRCN、-C＝NRNR2、-SOR、-SO2R、-SO2NR2和选自以下的任选取代的基团：C1-6脂族基、苯基、具有1-4个选自氧、氮和硫的杂原子的5至6元杂芳基、3至7元饱和或部分不饱和单环碳环基、具有1-2个选自氧、氮和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环基、具有1-4个选自氧、氮和硫的杂原子的7至10元双环杂芳基和具有1-3个选自氧、氮和硫的杂原子的8至10元螺环杂环基，其中每个R独立地为氢或任选取代的C1-6脂族基，且其中任选取代的RB基团上的取代基独立地选自卤素、任选被卤素取代的C1-6脂族基、-CH20-4COOR°和-CH20-4NR°2，其中每个R°独立地为氢、C1-6脂族基，或者两个独立出现的R°与它们的居间原子合起来形成具有0-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至12元饱和、部分不饱和或芳基单环或双环； L选自–CR2mNRCR2m-#、-CR2mNRCOCR2m-#、-CR2mCONRCR2m-#、-NRCONR-#、-CR2mOCONRCR2m-#、-OCR2mNRCO-#、-OCR2mNRSO2-#、-CR2mSO2NRCR2m-#和-CR2mNRSO2CR2m-#，其中每个R独立地为氢或C1-6脂族基，每个m独立地为0、1或2，且#代表与CyA的连接点； R1和R2独立地选自氢、卤素、-OR、-SR、-NR2和被-CH20-4COOR°取代的C1-6脂族基，其中R°是氢或C1-6脂族基；其中R1可与单环CyA合起来形成具有1-4个选自氧、氮和硫的杂原子的稠合7至10元饱和或部分不饱和双环亚杂环基，其中每个R独立地为氢或C1-6脂族基，或者同一碳或氮上的两个R基团与它们的居间原子合起来形成选自以下的环：具有0-2个选自氧、氮或硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环、和具有1-4个选自氧、氮和硫的杂原子的5至6元杂芳基； R3、R4、R5和R7独立地选自氢、卤素、-CN、-CO2R或任选取代的基团，所述任选取代的基团选自：C1-6脂族基，具有1-4个选自氧、氮和硫的杂原子的5至6元杂芳基以及具有1-2个选自氧、氮和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和的单环杂环基，其中任选取代的R3、R4、R5和R7上的取代基各自独立地选自卤素、-CN、CH20-4R°、-CH20-4OR°、-CH20-4NR°2、-CH20-4OCH21-4NR°2和- CH20-4COOR°，其中每个R°独立地为氢、C1-6脂族基或具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至5元饱和环、部分不饱和环或芳基环，其中每个R独立地为氢或C1-6脂族基，或者同一碳或氮上的两个R基团与它们的居间原子合起来形成选自以下的环：具有0-2个选自氧、氮或硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环、和具有1-4个选自氧、氮和硫的杂原子的5至6元杂芳基； R6选自C3-7环烷基；且 n是0或1。

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