上海医药工业研究院有限公司;中国医药工业研究总院有限公司张中占获国家专利权
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龙图腾网获悉上海医药工业研究院有限公司;中国医药工业研究总院有限公司申请的专利一种依沙替康中间体及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117088786B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-19发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210521012.3,技术领域涉及:C07C231/12;该发明授权一种依沙替康中间体及其制备方法是由张中占;肖晓飞;陆镇嘉;杨玉雷;朱雪焱设计研发完成,并于2022-05-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种依沙替康中间体及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种依沙替康中间体及其制备方法。本发明提供了一种式7所示的化合物的制备方法,其中R1为如说明书中所定义,所述制备方法包含以下步骤:在溶剂中,在催化剂和卤代硅烷类试剂存在下,将式6所示化合物进行环化反应,得到如式7所示的化合物。本发明所得中间体可用于进一步制备依沙替康产品,反应步数少,产品产率高。
本发明授权一种依沙替康中间体及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种式7所示的化合物的制备方法,其特征在于,其包含以下步骤:在溶剂中,在催化剂和卤代硅烷类试剂存在下,将式6所示化合物进行环化反应,得到如式7所示的化合物; 其中,R1为异丙基、烯丙基、苄基或叔丁基; 所述催化剂为卤化铟; 所述式6所示化合物与所述催化剂的摩尔比为1:1.15至1:4; 所述卤代硅烷类试剂为X为卤素,Ra为H,Rb和Rc独立地为甲基或乙基; 所述式6所示化合物与所述卤代硅烷类试剂的摩尔比为1:10至1:2.3。
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