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江苏慧聚药业股份有限公司;江苏慧聚药业股份有限公司广州分公司邹平获国家专利权

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龙图腾网获悉江苏慧聚药业股份有限公司;江苏慧聚药业股份有限公司广州分公司申请的专利一种盐酸尼卡地平的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118930478B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-16发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410986457.8,技术领域涉及:C07D211/90;该发明授权一种盐酸尼卡地平的制备方法是由邹平;姚云;关灼斌;胡林;陈勇设计研发完成,并于2024-07-23向国家知识产权局提交的专利申请。

一种盐酸尼卡地平的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种盐酸尼卡地平的制备方法,该制备方法以1,4‑二氢‑2,6‑二甲基‑4‑3‑硝基苯基吡啶‑3,5‑二甲酸单甲酯与2‑氯乙醇为起始物料,获得化合物3;然后和2‑萘磺酰氯反应酯化,获得化合物5;再与N‑甲基苄胺作用发生取代,然后加入盐酸成盐,获得粗品化合物7;最后进行精制,获得盐酸尼卡地平。本发明避免了在制备过程中使用EDCI等价格昂贵的缩合剂缩合,降低了生产成本;并在精制过程中采用特定的混合溶剂丙酮、四氢呋喃和乙腈,无需使用无水硫酸镁干燥,简化了制备工艺,利于工业化生产。所制备的盐酸尼卡地平的含量为99.98‑100.10%,苯溶剂未有检出,且不含潜在基因毒性杂质,符合药典要求。

本发明授权一种盐酸尼卡地平的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种盐酸尼卡地平的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 1以化合物1即1,4-二氢-2,6-二甲基-4-3-硝基苯基吡啶-3,5-二甲酸单甲酯和化学物2即2-氯乙醇为起始物料,加热,在第一惰性溶剂中反应,得化合物3; 2将化合物3和化合物4即2-萘磺酰氯混合,在第二惰性溶剂中进行酯化反应,得化合物5; 3将化合物5和化合物6混合,加热,进行取代反应;然后加入盐酸成盐,得化合物7,即盐酸尼卡地平粗品; 4在化合物7中加入混合溶剂进行精制,溶清后,降温析晶,得化合物8,即盐酸尼卡地平;所述精制所采用的混合溶剂为丙酮、四氢呋喃和乙腈,所述丙酮、四氢呋喃和乙腈的体积比为2:1:0.2; 所述盐酸尼卡地平的合成路线如下:

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人江苏慧聚药业股份有限公司;江苏慧聚药业股份有限公司广州分公司,其通讯地址为:226123 江苏省南通市海门区三厂街道青化路18号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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