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龙图腾网获悉杭州信海医药科技有限公司申请的专利一种替尔泊肽的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN120289616B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-16发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202510774019.X，技术领域涉及：C07K14/605；该发明授权一种替尔泊肽的制备方法是由丁潇洋;李雪豪;纪东亮;罗瑞昌设计研发完成，并于2025-06-11向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种替尔泊肽的制备方法在说明书摘要公布了：本发明提供一种替尔泊肽的制备方法，属于多肽合成技术领域，该制备方法采用少量的裂解液进行裂解，并使用少量的体积比为1~2：1的甲基叔丁基醚与正庚烷组成的不良溶液进行粗肽的析出，析出颗粒均匀、较大，不易结块，粗肽杂质水平更低，易于后续纯化步骤，且产生的废液量少，本发明还使用活化剂7‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑1‑基‑1H‑苯并[d][1,2,3]三唑‑1‑醇进行氨基酸的活化，偶联反应程度高，目标肽产率高。本发明提供的一种替尔泊肽的制备方法，具有简单、经济、可大批量生产、杂质含量低、纯化收率高、产率高等优点。

本发明授权一种替尔泊肽的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种替尔泊肽的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： S1、将替尔泊肽侧链与赖氨酸侧链组合，在固相合成树脂过程中直接引入到序列中，得到替尔泊肽全保护肽树脂； S2、加入裂解液对替尔泊肽全保护肽树脂进行裂解，过滤，将滤液缓慢加入-20~10℃的不良溶液内，控制滴加时沉降液温度不超过15℃，析出替尔泊肽固体沉淀物，将替尔泊肽固体沉淀物过滤、打浆洗涤、干燥获得替尔泊肽粗品； S3、将粗品分离纯化、转盐、冻干，得到替尔泊肽成品； 所述步骤S2中不良溶液由体积比1~2：1的甲基叔丁基醚与正庚烷组成； 所述替尔泊肽全保护肽树脂的制备方法包括： a、用脱保护剂脱除树脂上的Fmoc保护，得到脱保护树脂； b、制备Fmoc-SertBu-OH的氨基酸活化液，加入步骤a得到的脱保护树脂中进行偶联反应，得到Fmoc-SertBu-树脂； c、重复脱保护、制备氨基酸活化液及偶联反应步骤，依次偶联Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Pro-Pro-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-SertBu-OH、Fmoc-SertBu-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Gly-Gly-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Ile-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-TrpBoc-OH、Fmoc-GlnTrt-OH、Fmoc-Val-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-LysAEEA-AEEA-γ-GluC20-OtBu-OH、Fmoc-GlnTrt-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Ile-OH、Fmoc-LysBoc-OH、Fmoc-AspOtBu-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Ile-Aib-OH、Fmoc-SertBu-OH、Fmoc-TyrtBu-OH、Fmoc-AspOtBu-OH、Fmoc-SertBu-OH、Fmoc-ThrtBu-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-ThrtBu-OH、Boc-TyrtBu-Aib-GluOtBu-Gly-OH，偶联完毕后，用甲醇收缩树脂，真空干燥后得到替尔泊肽全保护肽树脂； 所述步骤b中Fmoc-SertBu-OH的氨基酸活化液的制备方法为：将氨基酸试剂Fmoc-SertBu-OH和活化剂加入溶剂中，在0~10℃下加入缩合剂静置活化5~15min，得到Fmoc-SertBu-OH的氨基酸活化液； 所述活化剂为HOBT和7-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-1-基-1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-醇，HOBT和7-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-1-基-1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-醇的摩尔比为2~3：1~2。

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