浙江肽昇生物医药有限公司朱永涛获国家专利权
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龙图腾网获悉浙江肽昇生物医药有限公司申请的专利一种培维肽关键中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120398678B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-16发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510905475.3,技术领域涉及:C07H1/00;该发明授权一种培维肽关键中间体的制备方法是由朱永涛;沈柯;纪东亮;罗瑞昌设计研发完成,并于2025-07-02向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种培维肽关键中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种培维肽关键中间体的制备方法,涉及药物合成技术领域。具体制备方法包括:首先将2,3,4,6‑四乙酰氧基‑α‑D‑吡喃葡萄糖溴化物在催化剂的作用下与18‑羟基十八烷酸叔丁酯反应生成糖苷中间体,糖苷中间体经碱水解脱去乙酰基保护基,最后再经过氧化反应和纯化得到目标产物18‑[β‑D‑葡萄糖醛酸‑1‑基]氧基十八酸叔丁酯,即培维肽关键中间体。本发明的制备方法,最终可得到较高收率和纯度的培维肽关键中间体,且操作简单,具有良好的应用前景。
本发明授权一种培维肽关键中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种培维肽关键中间体的制备方法,包括: S1:将18-羟基十八烷酸叔丁酯和溶剂混合,氮气条件下,在催化剂作用下与2,3,4,6-四乙酰氧基-α-D-吡喃葡萄糖溴化物反应生成糖苷中间体;所述18-羟基十八烷酸叔丁酯与2,3,4,6-四乙酰氧基-α-D-吡喃葡萄糖溴化物的使用量的摩尔比为1:0.8-1.2;所述S1中催化剂为苄基三乙基溴化铵,18-羟基十八烷酸叔丁酯与催化剂的使用量的摩尔比为1:1-6; S2:将S1中制备得到的糖苷中间体与溶剂混合,再经碱液水解反应得到油状物; S3:向S2中制备得到的油状物中加入溶剂,在氧化剂体系作用下氧化生成粗品,粗品经过柱层析纯化得到18-[β-D-葡萄糖醛酸-1-基]氧基十八酸叔丁酯,即培维肽关键中间体;所述S3中溶剂为1,4-二氧六环、四氢呋喃和甲基叔丁基醚中的至少一种,制备糖苷中间体时18-羟基十八烷酸叔丁酯与制备粗品时溶剂的用量比为1mol:4-6L,所述S3中纯化所用柱子为改性硅胶柱,由改性硅胶制成,改性硅胶由硅胶、氮-乙酰甘氨酰-3-氨基丙基三甲氧基硅烷和3-巯基丙基甲基二甲氧基硅烷制备得到。
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