晨伫(杭州)生物科技有限责任公司白晨获国家专利权
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龙图腾网获悉晨伫(杭州)生物科技有限责任公司申请的专利金刚烷衍生物、靶向ER的PROTAC降解剂、制备方法及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118878511B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-12发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410902106.4,技术领域涉及:C07D401/04;该发明授权金刚烷衍生物、靶向ER的PROTAC降解剂、制备方法及其应用是由白晨;朱晓红;李祥宇设计研发完成,并于2024-07-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本金刚烷衍生物、靶向ER的PROTAC降解剂、制备方法及其应用在说明书摘要公布了:本申请提供一种化合物,该化合物为金刚烷衍生物,所述化合物包括与目标蛋白质即雌激素受体特异性结合的配体R1、招募E3泛素连接酶的配体R2,以及连接这两部分的化学链Linker,Linker为不同长度的烷基链,烷基链中碳原子数目为n,其中1≤n≤20,n为整数;或Linker为不同长度的聚乙二醇链,聚乙二醇链中氧原子数目为m,1≤m≤5,m为整数。本申请提供的化合物,通过PROTAC机制,展现了显著的抗肿瘤活性;在乳腺癌MCF‑7细胞系中通过降解Erα蛋白来抑制肿瘤细胞的增殖,为乳腺癌治疗提供了一种新的策略。
本发明授权金刚烷衍生物、靶向ER的PROTAC降解剂、制备方法及其应用在权利要求书中公布了:1.一种化合物,其特征在于,所述化合物具有下方结构式I: 所述Linker选自以下结构中的任意一种:
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