吉尔多肽生物制药(大连市)有限公司徐红岩获国家专利权
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龙图腾网获悉吉尔多肽生物制药(大连市)有限公司申请的专利一种Fmoc-（S）-2-氨基-3-（2'-乙基-4'-甲氧基联苯-4-基）丙酸的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN120383542B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-12发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202510873023.1，技术领域涉及：C07C269/04；该发明授权一种Fmoc-（S）-2-氨基-3-（2'-乙基-4'-甲氧基联苯-4-基）丙酸的合成方法是由徐红岩;刘红彦设计研发完成，并于2025-06-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种Fmoc-（S）-2-氨基-3-（2'-乙基-4'-甲氧基联苯-4-基）丙酸的合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种Fmoc‑（S）‑2‑氨基‑3‑（2'‑乙基‑4'‑甲氧基联苯‑4‑基）丙酸的合成方法，涉及合成含取代基的联苯基丙氨酸的技术领域，旨在解决氨基酸衍生物Fmoc‑（S）‑2‑氨基‑3‑（2'‑乙基‑4'‑甲氧基联苯‑4‑基）丙酸不能安全、高效且大规模生产的问题，本发明采用间甲氧基苯乙酮为原料，包括以下步骤：经溴化和还原两步反应制得1‑溴‑2‑乙基‑4‑甲氧基苯，再与Boc‑L‑4‑硼酸基苯丙氨酸耦联，先脱Boc保护后再用Fmoc保护得到Fmoc‑（S）‑2‑氨基‑3‑（2'‑乙基‑4'甲氧基联苯‑4‑基）丙酸。本发明采用的原料价廉易得，利于放大生产。
本发明授权一种Fmoc-（S）-2-氨基-3-（2'-乙基-4'-甲氧基联苯-4-基）丙酸的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种Fmoc-S-2-氨基-3-2'-乙基-4'-甲氧基联苯-4-基丙酸的合成方法，其特征在于：包括以下步骤： S1、将间甲氧基苯乙酮用N-溴代丁二酰亚胺溴化，得到1-2-溴-5-甲氧基苯基乙酮； S2、将1-2-溴-5-甲氧基苯基乙酮用三乙基硅烷和三氟乙酸还原，得到1-溴-2-乙基-4-甲氧基苯； S3、将1-溴-2-乙基-4-甲氧基苯与Boc-L-4-硼酸基苯丙氨酸在钯催化下耦联得到S-2-Boc-氨基-3-2'-乙基-4'-甲氧基联苯-4-基丙酸； S4、将S-2-Boc-氨基-3-2'-乙基-4'-甲氧基联苯-4-基丙酸在三氟乙酸作用下脱保护得到S-2-氨基-3-2'-乙基-4'-甲氧基联苯-4-基丙酸三氟乙酸盐； S5、将S-2-氨基-3-2'-乙基-4'-甲氧基联苯-4-基丙酸三氟乙酸盐与9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯反应得到Fmoc-S-2-氨基-3-2'-乙基-4'-甲氧基联苯-4-基丙酸，反应式如下：
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