上海应用技术大学刘超获国家专利权
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龙图腾网获悉上海应用技术大学申请的专利一种芳基磺酰氟以及以芳基碘鎓盐为原料的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117024237B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-09发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211494574.X,技术领域涉及:C07B61/00;该发明授权一种芳基磺酰氟以及以芳基碘鎓盐为原料的制备方法是由刘超;潘琦君;马晓玉;欧彩云;马占虎设计研发完成,并于2022-11-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种芳基磺酰氟以及以芳基碘鎓盐为原料的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种芳基磺酰氟以及以芳基碘鎓盐为原料的制备方法,包括:在惰性气体氛围中,将芳基碘鎓盐、二氧化硫源、氟源、光敏剂于有机溶剂中混合,并在光照条件下搅拌反应,即得到芳基磺酰氟;其中,芳基碘鎓盐结构式如下所示:式中,R1、R2分别为H、烷基、卤代基、甲氧基、氰基或三氟甲基等;阴离子X为六氟磷酸根阴离子、三氟甲磺酸根阴离子或对甲苯磺酸根阴离子等。与现有技术相比,本发明基于“自由基二氧化硫插入氟化”新策略,实现室温下无金属光催化的芳基磺酰氟的高效合成,具有反应条件温和、操作简便、产率良好等优点,对于对称的和不对称的芳基碘鎓盐均有较好的适用性,克级反应为在药物分子中引入磺酰氟基团提供了更多的可能性。
本发明授权一种芳基磺酰氟以及以芳基碘鎓盐为原料的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种芳基磺酰氟的制备方法,其特征在于,包括: 在惰性气体氛围中,将芳基碘鎓盐、二氧化硫源、氟源、光敏剂于有机溶剂中混合,并在光照条件下搅拌反应,即得到芳基磺酰氟; 其中,所述的芳基碘鎓盐结构式如下所示: 或; 相应的,所述的芳基磺酰氟结构式如下所示,为 和,或者和; 式中,R1、R2分别为H、C1-C10的直链或支链的烷基、F、Cl、Br、I、甲氧基、硝基、氰基、乙酰氨基、三氟甲基、三氟甲氧基或联苯基中的一种或几种组合; R3为稠环芳基、取代稠环芳基、芳杂环或者芳杂环衍生基团中的一种; 阴离子X为六氟磷酸根阴离子、三氟甲磺酸根阴离子、对甲苯磺酸根阴离子或四氟硼酸根阴离子中的一种; 所述的二氧化硫源为4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷-双二氧化硫加合物、二氧化硫脲、二氧化硫、4-二甲氨基吡啶-1-鎓-1-亚磺酸酯、焦亚硫酸钾、焦亚硫酸钠或连二亚硫酸钠中的一种; 所述的氟源为N-氟代双苯磺酰胺、选择性氟化试剂、1-氟吡啶四氟硼酸盐、1-氟-2,4,6-三甲基吡啶四氟化硼盐、氟化钾、氟氢化钾、氟化钠、氟化铯、氟化银或氟化铜中的一种; 搅拌反应中,反应温度为室温,反应时间为1-48h; 所述的光照条件中,所用光源为蓝光灯,蓝光灯功率为20W,蓝光波长为440~445nm。
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