上海复旦张江生物医药股份有限公司刘宁获国家专利权
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龙图腾网获悉上海复旦张江生物医药股份有限公司申请的专利一种连接基药物偶联物的制备方法及其中间体获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116178386B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-09发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211728484.2，技术领域涉及：C07D491/22；该发明授权一种连接基药物偶联物的制备方法及其中间体是由刘宁;李振东;沈磊;杨周;王东生;邱雪飞;王宝霞设计研发完成，并于2022-12-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种连接基药物偶联物的制备方法及其中间体在说明书摘要公布了：本发明公开了一种连接基药物偶联物的制备方法及其中间体；具体提供了化合物LE14的制备方法，其通过将中间体式II化合物与式III化合物或其甲磺酸盐在缩合剂、碱以及溶剂存在下进行酰胺缩合反应得到式I化合物。该制备方法能够制备高纯度中间体II，通过中间体II直接与依喜替康甲磺酸盐进行缩合，得到化合物I，继续进行后续反应，制备得到终产物LE14。本发明的制备方法具有如下一个或多个优点：将中间体II作为工艺生产的起始原料，能够减少工艺步骤，易于控制产品质量，终产物杂质显著降低，纯度提高；同时使用更加经济的依喜替康进行缩合，大幅降低了生产成本，更适合工业化生产。
本发明授权一种连接基药物偶联物的制备方法及其中间体在权利要求书中公布了：1.一种式I化合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：将式II化合物与式III化合物或其甲磺酸盐在缩合剂、碱以及溶剂存在下进行酰胺缩合反应得到式I化合物； 所述的式I化合物的制备方法还包括式II化合物的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂中，将式IV化合物在脱保护剂的存在下进行脱保护反应得到式II化合物； 其中，R为-SiC1～C63取代的C1～C6烷基。
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