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中国科学院大连化学物理研究所周永贵获国家专利权

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龙图腾网获悉中国科学院大连化学物理研究所申请的专利一种钯催化不对称氢化合成手性4-取代3-烷氧羰基丁内酯类衍生物的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117142917B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210574288.8,技术领域涉及:C07D307/33;该发明授权一种钯催化不对称氢化合成手性4-取代3-烷氧羰基丁内酯类衍生物的方法是由周永贵;高璇宇;余长斌;孙蕾;王晗设计研发完成,并于2022-05-24向国家知识产权局提交的专利申请。

一种钯催化不对称氢化合成手性4-取代3-烷氧羰基丁内酯类衍生物的方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种钯催化不对称氢化4‑取代‑3‑烷氧羰基丁烯内酯合成手性4‑取代‑3‑烷氧羰基丁内酯类衍生物的方法,其用到的催化剂是钯的手性双膦配合物。通过该方法可以实现4‑取代3‑烷氧羰基丁烯内酯的不对称氢化反应,以高收率得到具有中等到高光学纯度的4‑取代‑3‑烷氧羰基丁内酯类衍生物非对映体比例可达20:1。本发明具有中等到高的对映选择性和高的非对映选择性,操作简单实用,催化剂商业可得,反应条件温和,能耗低,环境友好且产率高,最优条件下可以实现克级规模实验,而不会损失活性和对映选择性。

本发明授权一种钯催化不对称氢化合成手性4-取代3-烷氧羰基丁内酯类衍生物的方法在权利要求书中公布了:1.一种钯催化不对称氢化4-取代-3烷氧羰基丁烯内酯类化合物合成手性4-取代-3-烷氧羰基丁内酯类衍生物的方法,其特征在于,所述方法以钯的手性双膦配合物为催化剂,4-取代-3-烷氧羰基丁烯内酯类化合物为底物,酸为促进剂,不对称氢化合成手性4-取代-3-烷氧羰基丁内酯类衍生物; 反应式如下: 式中: R为苯基、2-萘基、2-苯并呋喃基、1,4-苯并二氧烷基、甲基、叔丁基、环己基和含取代基的芳基中的一种,芳基的取代基为甲基、甲氧基、氟原子、氯原子、溴原子中的一种; R’为甲基、乙基、异丙基、苄基中的一种; 所述酸为苯甲酸、五氟苯甲酸、L-酒石酸、D-酒石酸和对硝基苯甲酸中的一种; 所述催化剂为金属钯前体和手性双膦配体的配合物; 所述金属钯前体为三氟乙酸钯、醋酸钯中的一种;手性双膦配体为S,S-Ph-BPE或R-QuinoxP; 不对称氢化反应中溶剂为有机溶剂,所述有机溶剂为三氟乙醇、六氟异丙醇、三氟乙醇与四氢呋喃的混合溶剂、或三氟乙醇与甲苯的混合溶剂;三氟乙醇与四氢呋喃的混合溶剂中三氟乙醇与四氢呋喃的体积比为1-10:1;三氟乙醇与甲苯的混合溶剂中三氟乙醇与甲苯的体积比为1:2-10:1。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人中国科学院大连化学物理研究所,其通讯地址为:116000 辽宁省大连市沙河口区中山路457号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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