湖南科益新生物医药有限公司谢祚宜获国家专利权
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龙图腾网获悉湖南科益新生物医药有限公司申请的专利炔雌醇的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116178470B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310184275.4,技术领域涉及:C07J1/00;该发明授权炔雌醇的合成方法是由谢祚宜;孔祥夫;韩吉;曾春玲;刘喜荣设计研发完成,并于2023-03-01向国家知识产权局提交的专利申请。
本炔雌醇的合成方法在说明书摘要公布了:本发明属于有机化学合成或药物合成技术领域,具体涉及一种炔雌醇的合成方法,所述合成方法包括:将有机金属试剂与三烷基硅乙炔混合反应后,加入三甲基氯硅烷和雌酚酮,进行羟基保护和炔化反应后获得反应液;向所述反应溶液中加入醇和水进行水解反应,再经纯化获得炔雌醇。该合成方法采用一锅法合成炔雌醇,减少了中间体分离纯化操作,过程简单,周期短,且无需使用乙炔气体,工艺安全性好,收率高,适合大规模工业生产。
本发明授权炔雌醇的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种炔雌醇的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括: 将有机金属试剂与三烷基硅乙炔混合反应生成三烷基炔锂试剂,再加入三甲基氯硅烷和化合物Ⅰ,进行羟基保护和炔化反应获得含化合物Ⅱ的反应溶液; 向所述反应溶液中加入醇和水进行水解反应,制备所述炔雌醇; 所述化合物Ⅰ和化合物Ⅱ的结构式如下: 化合物Ⅰ、 化合物Ⅱ; 其中,基团-TRS为三烷基硅基; 所述羟基保护和炔化反应的反应温度为-30~10℃,反应时间为1~6h; 所述化合物Ⅰ与三甲基氯硅烷的质量比为1:0.3~0.6; 所述有机金属试剂为正丁基锂或二异丙基氨基锂。
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