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四川科瑞德制药股份有限公司刘小蜂获国家专利权

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龙图腾网获悉四川科瑞德制药股份有限公司申请的专利一种高纯度盐酸哌罗匹隆中间体的制备和纯化方法及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115873005B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-29发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111153481.6,技术领域涉及:C07D487/10;该发明授权一种高纯度盐酸哌罗匹隆中间体的制备和纯化方法及其应用是由刘小蜂;张皓楠;王恩兵;傅霖;陈刚设计研发完成,并于2021-09-29向国家知识产权局提交的专利申请。

一种高纯度盐酸哌罗匹隆中间体的制备和纯化方法及其应用在说明书摘要公布了:本发明涉及一种高纯度式I化合物的制备和纯化方法,包括以下步骤:1将所需量的式II化合物与1,4‑二溴丁烷置于溶剂a中,在搅拌和碱存在条件下发生反应,将制得的反应液过滤,收集滤液并将其减压浓缩至原体积的25%~50%,析晶,过滤,干燥,制得式I化合物粗品;2将制得的式I化合物粗品加入溶剂b中,搅拌,过滤,滤饼洗涤后,干燥,即得式I化合物纯化品。所得的式I化合物纯化品具有高纯度纯度≥99%,所含式III化合物的量≤0.1%和其他未知杂质≤0.1%和致突变物1,4‑二溴丁烷的残留少≤15ppm,利于提高药品质量并实现药品质量可控,保障临床用药的有效性和安全性。

本发明授权一种高纯度盐酸哌罗匹隆中间体的制备和纯化方法及其应用在权利要求书中公布了:1.一种高纯度式I化合物的制备和纯化方法,包括以下步骤: 1将所需量的式II化合物与1,4-二溴丁烷置于溶剂a中,在搅拌和碱存在条件下在15~80℃发生反应,将制得的反应液过滤,收集滤液并将其减压浓缩至原体积的25%~50%,0~10℃搅拌析晶0.5~1h,过滤,洗涤,30~50℃减压干燥,制得式I化合物粗品,其中,式II化合物与1,4-二溴丁烷的摩尔比为1:1~1.05,溶剂a与式II化合物的体积质量比为3~8:1mLg,所述溶剂a选自甲醇、乙醇、异丙醇中的任一种或其组合,式II化合物与碱的摩尔比为1:1~3,所述碱选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯中的任一种或其组合; 2将制得的式I化合物粗品加入溶剂b中,在10~55℃搅拌0.5~3h,过滤,滤饼洗涤后,30~50℃减压干燥,即得式I化合物纯化品,其中,溶剂b与式I化合物粗品的体积质量比为2~7:1mLg, 所述溶剂b选自二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷、乙酸乙酯、四氢呋喃中的任一种或其组合。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人四川科瑞德制药股份有限公司,其通讯地址为:646100 四川省泸州市泸县泸州国家高新区医药产业园;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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