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龙图腾网获悉武田药品工业有限公司申请的专利杂芳基血浆激肽释放酶抑制剂获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114667289B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-26发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202080076489.4，技术领域涉及：C07D519/00；该发明授权杂芳基血浆激肽释放酶抑制剂是由N·帕帕约安努;J·M·特拉维斯;S·J·芬克;J·M·埃拉德;A·雷设计研发完成，并于2020-09-17向国家知识产权局提交的专利申请。

本杂芳基血浆激肽释放酶抑制剂在说明书摘要公布了：本发明提供了化合物及其组合物，所述化合物及其组合物可用作血浆激肽释放酶的抑制剂并且表现出血浆激肽释放酶的抑制剂的所需特性。

本发明授权杂芳基血浆激肽释放酶抑制剂在权利要求书中公布了：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐， 其中： HetA选自具有1-4个选自氧、氮和硫的杂原子的5至6元单环亚杂芳基以及具有1-5个选自氧、氮和硫的杂原子的7至10元双环亚杂芳基，其中HetA被0-4个RA基团取代； 每个RA独立地选自以下的任选取代的基团：C1-6脂族基，3至7元饱和或部分不饱和的单环碳环基，以及具有1-2个选自氧、氮和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和的单环杂环基，其中任选取代的RA基团上的取代基独立地选自卤素、CH20-4R°、-CH20-4OR°以及-CH20-4COOR°，其中每个R°独立地是氢，C1-6脂族基或具有0-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元饱和环、部分不饱和环或芳基环； L选自-CR2NRCO-#、-CR2CONRCR2-#、-CR2NRCOCR2-#、-CR2NRCR2-#、-CR2CR2NRCR2-#、-CONRCR2-#、-CR2CONR-#、-NRCOCR2-#、-CR2CONRCR2-#、-SO2NRCR2-#和-CR2NRSO2-#，其中#表示与HetA的连接点，且其中每个R独立地是氢或任选地被卤素取代的C1-3脂族基； R'和R”独立地选自氢、卤素、-OR、-NR2、-SR和被-CH20-4COOR°取代的C1-6脂族基，其中R°是氢或C1-6脂族基，且每个R独立地选自氢和C1-6脂族基；其中R'可与单环HetA一起形成具有1-4个选自氧、氮和硫的杂原子的稠合7至10元饱和或部分不饱和的双环亚杂环基； R1、R2、R3和R4独立地选自氢、卤素、-CN、-CO2R、和任选取代的基团，所述任选取代的基团选自：C1-6脂族基，具有1-4个选自氧、氮和硫的杂原子的5至6元杂芳基、以及具有1-2个选自氧、氮和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和的单环杂环基，其中任选取代的R1、R2、R3和R4上的取代基各自独立地选自卤素、-CN、CH20-4R°、-CH20-4OR°、-CH20-4NR°2、-CH20-4OCH21-4NR°2和-CH20-4COOR°，其中每个R°独立地是氢，C1-6脂族基，或具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至5元饱和环、部分不饱环和或芳基环，其中每个R独立地是氢或C1-6脂族基； R5、R6、R7、R8和R9独立地选自氢、卤素、-CN、-NR2和-OR，其中每个R独立地是氢或C1-6脂族基； n是0或1，且 其中当L是–CR2NRCO-#或-CR2CONR-#时，以下a、b或c中的一者适用： an是0； bR5、R6、R7、R8和R9中的至少一者是CN；或 cR1是包含1-2个氮原子的任选取代的饱和单环杂环，其前提条件是所述化合物不是：N-7-氯咪唑并[1,5-a]吡啶-1-基甲基-1-6-环丙基-8-2-氧代吡咯烷-1-基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-7-氯-8-氟咪唑并[1,5-a]吡啶-1-基甲基-1-6-环丙基-8-吗啉代咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺、N-7-氯-8-氟咪唑并[1,5-a]吡啶-1-基甲基-1-6-环丙基-8-2-氧代吡咯烷-1-基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺、N-7-氯-8-氟咪唑并[1,5-a]吡啶-1-基甲基-1-6-环丙基-8-2-氧代噁唑烷-3-基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺、或4-2-4-7-氯-8-氟咪唑并[1,5-a]吡啶-1-基甲基氨基甲酰基-1H-1,2,3-三唑-1-基甲基-6-环丙基咪唑并[1,2-a]吡啶-8-基吗啉-2-甲酸。

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