中山大学孙逸仙纪念医院唐亚梅获国家专利权
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龙图腾网获悉中山大学孙逸仙纪念医院申请的专利一种负载氨磷汀的纳米粒及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116036029B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-26发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310085631.7,技术领域涉及:A61K9/19;该发明授权一种负载氨磷汀的纳米粒及其制备方法和应用是由唐亚梅;赵晓慧;蒋萌;桂淑书;齐大卫;王在瑞;刘可嘉设计研发完成,并于2023-01-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种负载氨磷汀的纳米粒及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种负载氨磷汀的纳米粒及其制备方法和应用,属于药物技术领域;本发明的负载氨磷汀的纳米粒为球形壳核结构,包括PLGA核心以及环绕在PLGA核心外的DSPE‑PEG‑AMF和PS80,所述纳米粒的粒径为50‑500nm。本发明提供的负载氨磷汀的纳米粒经过眼静脉注射后能够通过血脑屏障入脑,经正常脑细胞表面的碱性磷酸酶代谢后转化为活性形式,发挥清除氧自由基ROS的作用,从而预防放射性脑损伤的发生,得到的负载氨磷汀的纳米粒对脑损伤的预防效果明显优于原药氨磷汀,能够应用于预防放射性脑损伤RIBI的药物制备上;并且本发明提供的制备方法简单,有利于实际生产。
本发明授权一种负载氨磷汀的纳米粒及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种负载氨磷汀的纳米粒,其特征在于,所述纳米粒为球形壳核结构,包括PLGA核心以及环绕在PLGA核心外的DSPE-PEG-AMF和PS80,所述纳米粒的粒径为110nm;所述纳米粒经NanoSightNS300纳米粒子跟踪分析测量,流体动力学直径集中在108-135nm; 所述负载氨磷汀的纳米粒为眼静脉注射制剂;所述负载氨磷汀的纳米粒的制备方法包括以下步骤: (1)DSPE-PEG-AMF的合成:将DSPE-PEG-NHS甲醇溶液加入到氨磷汀的三乙胺水溶液中,接着加入PBS缓冲液并于惰性气体保护下反应,反应结束后加入乙醚沉淀,随后过滤、洗涤,收集滤渣并纯化,纯化后冻干,得DSPE-PEG-AMF; (2)负载氨磷汀的纳米粒的制备:将PLGA的二甲基甲酰胺溶液、DSPE-PEG-AMF的二甲基甲酰胺溶液和PS80水溶液混合后加入到水中并搅拌,随后离心、洗涤,得负载氨磷汀的纳米粒; 所述步骤(1)中,DSPE-PEG-NHS、氨磷汀和三乙胺的摩尔比为DSPE-PEG-NHS:氨磷汀:三乙胺=1:(0.8-1.0):(1.2-1.8); 所述步骤(2)中,PLGA、DSPE-PEG-AMF和PS80的质量比为PLGA:DSPE-PEG-AMF:PS80=5:(5.5-6.5):(29-31); 所述步骤(1)中,反应的温度为20-30℃,反应时间为10-14h,PBS缓冲液的pH值为7; 所述步骤(2)中,离心是在分子量截留值为100KDa的离心过滤器中进行。
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