上海陶术生物科技有限公司唐小伍获国家专利权
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龙图腾网获悉上海陶术生物科技有限公司申请的专利加利司伟中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN118359622B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-26发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202410454742.5，技术领域涉及：C07D487/04；该发明授权加利司伟中间体的制备方法是由唐小伍设计研发完成，并于2024-04-16向国家知识产权局提交的专利申请。
本加利司伟中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属于原料药中间体制备技术领域，公开了加利司伟中间体的制备方法。制备方法包括如下步骤：1化合物7在酸性条件下水解制备得到化合物8；2化合物8依次与Boc酸酐和乙酸酐反应得到化合物9；3化合物9与氯化剂反应得到所述加利司伟中间体化合物10。该方法可以获得高纯度的加利司伟中间体，以适应加利司韦的工业化生产，满足经济效益。
本发明授权加利司伟中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.加利司伟中间体的制备方法，其特征在于，所述加利司伟中间体如化合物10所示： 所述制备方法包括如下步骤： 1）化合物7在酸性条件下水解制备得到化合物8； 2）化合物8依次与Boc酸酐和乙酸酐反应得到化合物9； 3）化合物9与氯化剂反应得到所述加利司伟中间体化合物10； ； 步骤1）中采用醇作为溶剂，化合物7与醇的质量体积比为（0.5-5）g10mL，采用浓酸提供酸性，所述浓酸与化合物7的体积质量比为（10-30）mL:1g；步骤1）中水解反应条件为：70-90℃下反应8-15h； 所述化合物7制备工艺如下： ； 化合物3制备工艺如下： ； 步骤A中，采用四氢呋喃作为溶剂，采用氢化钠作为催化剂；化合物1与溶剂的质量体积比为1g:（10-20）mL，化合物1与催化剂的摩尔比为1:1-3；化合物1与化合物R01的摩尔比为1:1-2；反应条件为-10-10℃下反应1-4h； 步骤B中，采用甲醇作为溶剂，采用甲醇钠作为催化剂；化合物2与溶剂的质量体积比为1g:（5-20）mL，化合物2与催化剂的摩尔比为1:1-2；反应条件为室温下反应2-6h。
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