周格尼克斯国际有限公司D·隆德斯布罗夫获国家专利权
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龙图腾网获悉周格尼克斯国际有限公司申请的专利芬氟拉明组合物及其制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN113499330B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-05发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202110608226.X，技术领域涉及：A61K31/137；该发明授权芬氟拉明组合物及其制备方法是由D·隆德斯布罗夫;M·W·安德森设计研发完成，并于2016-12-20向国家知识产权局提交的专利申请。
本芬氟拉明组合物及其制备方法在说明书摘要公布了：本发明提供了制备芬氟拉明活性药物成分的方法。本发明的各方面包括包括a水解2‑3‑三氟甲基苯基乙腈组合物以产生2‑3‑三氟甲基苯基乙酸组合物；b2‑3‑三氟甲基苯基乙酸组合物与乙酸酐和催化剂反应以制备1‑3‑三氟甲基苯基丙‑2‑酮组合物；和c用硼氢化物还原剂和乙胺还原胺化1‑3‑三氟甲基苯基丙‑2‑酮组合物以产生芬氟拉明组合物。本发明还提供了根据所述方法制备的包含芬氟拉明的药学上可接受的盐并且具有小于总计0.2重量％三氟甲基区域异构体的组合物和药物成分。
本发明授权芬氟拉明组合物及其制备方法在权利要求书中公布了：1.一种包含芬氟拉明活性药物成分的制剂在制备用于治疗神经相关疾病的药物中的应用，其中所述芬氟拉明活性药物成分通过包括以下步骤的方法制备： a水解2-3-三氟甲基苯基乙腈组合物以产生2-3-三氟甲基苯基乙酸组合物； b通过结晶纯化2-3-三氟甲基苯基乙酸组合物以产生具有小于0.2％的三氟甲基-苯基区域异构体总量的纯化的2-3-三氟甲基苯基乙酸； c使纯化的2-3-三氟甲基苯基乙酸组合物与乙酸酐和催化剂反应以产生1-3-三氟甲基苯基丙-2-酮组合物；和 d使用硼氢化物还原剂和乙胺还原胺化1-3-三氟甲基苯基丙-2-酮组合物以产生包含至少一种芬氟拉明的三氟甲基-苯基区域异构体的芬氟拉明活性药物成分，其中所述至少一种芬氟拉明的三氟甲基-苯基区域异构体在以一定量存在； 其中芬氟拉明活性药物成分具有小于0.2重量％的4-芬氟拉明或其盐。
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