天津辰欣药物研究有限公司;辰欣药业股份有限公司王明元获国家专利权
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龙图腾网获悉天津辰欣药物研究有限公司;辰欣药业股份有限公司申请的专利一种环丙基取代的2H-苯并呋喃衍生物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119912494B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-01发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510407150.2,技术领域涉及:C07F9/6558;该发明授权一种环丙基取代的2H-苯并呋喃衍生物的制备方法是由王明元;苏瑞飞;卢秀莲;何作鹏;张明婉;齐杨森;袁洪雨;杜振新设计研发完成,并于2025-04-02向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种环丙基取代的2H-苯并呋喃衍生物的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及药物合成技术领域,尤其涉及一种环丙基取代的2H‑苯并呋喃衍生物的制备方法,S100中,利用化合物Ⅰ、缚酸剂Ⅰ和化合物Ⅱ,制备中间体Ⅰ,该步骤有效地避免了杂质A的产生,提高了中间体Ⅰ的纯度和收率;S200中,利用中间体Ⅰ、缚酸剂Ⅱ和化合物Ⅲ,制备中间体Ⅱ,该步骤有效地避免了在高温和强碱条件下杂质B和杂质C的产生,提高了中间体Ⅱ的纯度和收率;S300中,利用中间体Ⅱ,制备环丙基取代的2H‑苯并呋喃衍生物。结果表明利用本发明提供的制备方法,可显著提高目标化合物的纯度和收率,有利于药品原料药的质量控制,并可降低其生产成本。
本发明授权一种环丙基取代的2H-苯并呋喃衍生物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种环丙基取代的2H-苯并呋喃衍生物的制备方法,其特征在于,所述环丙基取代的2H-苯并呋喃衍生物的结构式如下所示: ; 包括如下步骤: S100、在0~30℃温度下,向反应体系中加入反应溶剂Ⅰ,在搅拌的条件下,依次加入化合物Ⅰ、缚酸剂Ⅰ和化合物Ⅱ,在温度为25~35℃条件下,制备中间体Ⅰ; 其中,缚酸剂Ⅰ选自三乙胺和N,N-二异丙基乙胺中的至少一种; S200、在0~30℃温度下,将反应溶剂Ⅱ、所述中间体Ⅰ和缚酸剂Ⅱ,加入反应体系中,在搅拌条件下,将温度降至0~10℃后,滴加化合物Ⅲ,制备中间体Ⅱ; 其中,缚酸剂Ⅱ选自三乙胺和N,N-二异丙基乙胺中的至少一种; S300、利用所述中间体Ⅱ,制备环丙基取代的2H-苯并呋喃衍生物。
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