斯克里普斯研究学院余金权获国家专利权
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龙图腾网获悉斯克里普斯研究学院申请的专利用于β-C–H官能化的配体激活β-C(sp3)–H内酯化获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114450272B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-29发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202080047762.0，技术领域涉及：C07D305/12；该发明授权用于β-C–H官能化的配体激活β-C(sp3)–H内酯化是由余金权;庄哲设计研发完成，并于2020-05-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本用于β-C–H官能化的配体激活β-C(sp3)–H内酯化在说明书摘要公布了：本文提供了由具有其上设置有氢原子的β‑碳的羧酸形成β‑内酯的方法。所述方法包括在约60℃下在包含六氟异丙醇HFIP的溶剂中使如本文中所述的式1的羧酸与有效量的钯II催化剂、有效量的N‑保护的氨基酸配体和叔丁基过氧化氢接触，以提供如本文中所述的式2的β‑内酯。
本发明授权用于β-C–H官能化的配体激活β-C(sp3)–H内酯化在权利要求书中公布了：1.一种由具有其上设置有氢原子的β-碳的羧酸形成式2的β-内酯的方法： 包括在60℃下在CsHCO3或NaOAc的存在下在包含六氟异丙醇HFIP的溶剂中在有效量的N-保护的氨基酸配体和叔丁基过氧化氢的存在下使式1的羧酸与有效量的钯II催化剂接触，以提供所述式2的β-内酯： 其中 R1和R2各自独立地为H或具有1至20个碳原子的烷基，条件是R1和R2中的至少一者为具有1至20个碳原子的烷基，其中所述具有1至20个碳原子的烷基为未经取代或经以下取代的：卤素、氧基、二C1-C6烷基膦酰基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C6-C14芳氧基、苄氧基、其中环中的1至3个碳原子被O或S的杂原子替代的具有3至14个碳原子的杂环烷基、或C6-C14芳基， 所述钯II催化剂为PdOAc2或PdCH3CN2Cl2， 所述N-保护的氨基酸配体为L5：
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