阿维纳斯企业公司史蒂文·M·斯帕克斯获国家专利权
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龙图腾网获悉阿维纳斯企业公司申请的专利突变体LRRK2蛋白水解的选择性调节剂和相关使用方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115605267B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-29发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202180035525.7，技术领域涉及：C07D519/00；该发明授权突变体LRRK2蛋白水解的选择性调节剂和相关使用方法是由史蒂文·M·斯帕克斯;埃里卡·阿劳乔;迈克尔·柏林;张伟;王静设计研发完成，并于2021-03-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本突变体LRRK2蛋白水解的选择性调节剂和相关使用方法在说明书摘要公布了：本文描述了可用作非受体富亮氨酸重复激酶2LRRK2调节剂的双功能化合物。特别地，本公开的双功能化合物在一端含有结合至cereblonE3泛素连接酶的部分，并且在另一端含有结合LRRK2的部分，使得将靶蛋白放置在泛素连接酶附近以实现靶蛋白的降解和抑制。本公开的双功能化合物表现出广泛的与靶蛋白的降解抑制相关的药理活性。用本公开的化合物和组合物治疗或预防由所述靶蛋白的异常调节引起的疾病或病症。
本发明授权突变体LRRK2蛋白水解的选择性调节剂和相关使用方法在权利要求书中公布了：1.一种具有以下化学结构的化合物： PTM―L―CLM， 或其药学上可接受的盐； 其中： a所述CLM为： 其中： W为CH2或C＝O； 每个X为O； Z为O； G为H； Q1、Q2、Q3和Q4为C； A为H； R为键或H，其中中的一个R共价连接至所述L；n是1、2、3或4；并且表示可以是立体定向的或非立体定向的键； b所述PTM为： 其中所述PTM的表示与所述L的连接位点；以及 c所述L为： 其中： 其中或*表示共价连接至所述CLM或所述PTM的位点； m和n为0； o和p各自独立地为0、1、2或3；以及 所述L任选地被1、2、3或4个独立地选自卤素和C1-4烷基的取代基取代。
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