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奈奥芬莱有限公司朱利安·布拉格获国家专利权

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龙图腾网获悉奈奥芬莱有限公司申请的专利用于癌症治疗的MLH1和/或PMS2的抑制剂获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115996907B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-29发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180039963.0,技术领域涉及:C07D239/26;该发明授权用于癌症治疗的MLH1和/或PMS2的抑制剂是由朱利安·布拉格;乔恩·罗菲;马丁·德赖斯代尔;保罗·温希普;大卫·克拉克设计研发完成,并于2021-06-01向国家知识产权局提交的专利申请。

用于癌症治疗的MLH1和/或PMS2的抑制剂在说明书摘要公布了:本发明涉及靶向作为DNA错配修复MMR过程组分的MLH1和或PMS2蛋白的式I的化合物:其中R1、R2、R3、R4、R6和R10各自如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法,包含它们的药物组合物,以及它们在治疗增殖性疾病如癌症以及涉及MLH1和或PMS2活性的其他疾病或病况中的用途。

本发明授权用于癌症治疗的MLH1和/或PMS2的抑制剂在权利要求书中公布了:1.一种化合物或其药学上可接受的盐,其具有结构式I,如下所示: 其中 R1和R3均为羟基; R2是氢或氟; R4选自由氢、氟、氯、甲基、乙基、异丙基、环丙基和环丁基组成的组; R6是1-2C烷基、3-6C环烷基、3-6C环烷基1-2C烷基,或具有根据如下所示的式A的结构的基团: 其中 R7是氢或甲基; n是1或2;并且 R8是以下结构的任意一种: 其中每个R9独立地选自由氟、甲基和甲氧基组成的组; R10是-NR11R12,其中R11和R12连接,使得它们与它们所连接的氮原子一起形成以下环体系的任意一种; 其中上述环的任意一种任选地被1、2或3个R13取代; 每个R13独立地选自由氟、溴、氰基和基团 -L1-X1-Q1组成的组 其中: L1不存在或是1-2C亚烷基; X1不存在或选自由-O-、-CO-O-、-CO-NR14-、-NR14-CO-、和-NR14-组成的组,其中R14在每次出现时独立地选自由氢和1-2C烷基组成的组; Q1选自由氢、1-4C烷基、2-4C烯基、苯基、苯基1C烷基、4-6元杂环基、4-6元杂环基1C烷基、4-6元杂芳基和4-6元杂芳基1C烷基组成的组,其中Q1中的任何1-4C烷基、2-4C烯基、苯基、苯基1C烷基、4-6元杂环基、4-6元杂环基1C烷基、4-6元杂芳基或4-6元杂芳基1C烷基任选被一个或多个基团R15取代; 每个R15独立地选自由羟基、氰基、卤素、1-3C烷基和 -CO-NR15aR15b组成的组,其中R15a和R15b各自独立地是氢或甲基。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人奈奥芬莱有限公司,其通讯地址为:英国柴郡;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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