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龙图腾网获悉都创(上海)医药科技股份有限公司申请的专利aPKC抑制剂化合物中间体片段及其制备方法和应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116120243B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-29发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202111354185.2，技术领域涉及：C07D241/04；该发明授权aPKC抑制剂化合物中间体片段及其制备方法和应用是由王雷;许智;龚浙军;陈克喜;张俊豪设计研发完成，并于2021-11-15向国家知识产权局提交的专利申请。

本aPKC抑制剂化合物中间体片段及其制备方法和应用在说明书摘要公布了：本发明涉及一种aPKC抑制剂化合物中间体片段及其制备方法和用途。具体地，本发明化合物具有通式I结构；其中，R2选自Boc、Bn、Cbz、PMB、SEM、Cbz、Ts、Bz、F‑moc和Ac中的一种或多种，R3选自—C＝OOH、—C＝ONH2或—CN。本发明还公开了所述化合物的制备方法以及进一步反应得到2‑哌嗪乙腈及其药学上可接受的盐等的方法，具有所用原料便宜、避免了易燃易爆、剧毒试剂，适合工业放大等优点。本发明有利于推动非典型蛋白激酶C抑制剂的发展。通式I

本发明授权aPKC抑制剂化合物中间体片段及其制备方法和应用在权利要求书中公布了：1.一种2-哌嗪乙腈盐酸盐的制备方法，其特征在于，采用如下技术路线： 其中，R1选自甲基、乙基、丙基和异丙基中的一种或多种；R2选自Boc； 步骤C1、反应釜中加入化学式SM1表示的化合物和反应溶剂，搅拌均匀，滴加入化学式SM2表示的化合物，继续搅拌10-12h，抽滤，滤饼甲叔醚洗涤，干燥得化学式Cpd-1表示的化合物；SM1表示的化合物为富马酸二酯，化学式SM2表示的化合物为乙二胺；所述反应溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、甲苯、四氢呋喃、甲基四氢呋喃中的一种或多种； 步骤C2、氮气氛围下，加入硼烷四氢呋喃溶液，降温，加入化学式Cpd-1表示的化合物，升温反应，然后加入甲醇、盐酸水溶液，升温解络合，得到化学式Cpd-2表示的化合物； 步骤C3、化学式Cpd-2表示的化合物和反应溶剂混匀，加入碱，加入Boc酸酐，反应，然后反应液用碱液调pH，萃取分液，浓缩得到化学式Cpd-3表示的化合物； 步骤C4、化学式Cpd-3表示的化合物和反应溶剂混合，加入碳酸氢钠溶液、TEMPO、催化剂溴化钾，加次氯酸钠，反应，然后用亚硫酸钠淬灭反应，反应液调pH为9-12，萃取分液，有机相舍去，水相调pH为1-4，析晶得到化学式Cpd-4表示的化合物； 步骤C5、化学式Cpd-4表示的化合物和反应溶剂混合，加入TBTU，加入氨试剂，加DIPEA，反应，然后反应液萃取，取有机相，浓缩，得到化学式Cpd-5表示的化合物； 步骤C6、化学式Cpd-5表示的化合物和反应溶剂混合，加入TFAA-TEA，再加入碱，反应，然后反应液萃取，取有机相，浓缩，得到化学式Cpd-6表示的化合物； 步骤C7、化学式Cpd-6表示的化合物和反应溶剂混合，加入脱保护试剂，反应，然后反应液抽滤得到2-哌嗪乙腈盐酸盐；所述反应溶剂为乙酸乙酯；所述脱保护试剂为盐酸乙酸乙酯。

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