陕西盘龙药业集团股份有限公司梁承远获国家专利权
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龙图腾网获悉陕西盘龙药业集团股份有限公司申请的专利一种靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs及其制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116925040B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-29发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210335448.3,技术领域涉及:C07D401/14;该发明授权一种靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs及其制备方法与应用是由梁承远;辛亮;田蕾;夏娟;秦楠;李京忆;强涛涛;李菡;王学川;谢晓林;张德柱;赵庆波;史振峰;李敏;张少军;武康雄;凯瑟琳.J.李;麦吉.刘易斯;马钊;周绪华设计研发完成,并于2022-03-31向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs及其制备方法与应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs的制备方法和应用,属于药物化学领域。该靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs具有如式Ⅰ或式Ⅱ所示的结构,本发明选用Cereblon蛋白CRBN的配体来那度胺与泊马度胺为E3连接酶配体,通过不同种类、不同链长的linker将冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂与E3连接酶偶联,成功制备得到了靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs,能有效靶向于目标蛋白。本发明克服了现有冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂结构类型单一,发挥药效途径有限仅具有抑制作用等缺陷,对冠状病毒3CL蛋白酶具有较好的抑制和降解活性,可作为抗冠状病毒候选药物进行开发和研究。
本发明授权一种靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs及其制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.一种靶向冠状病毒3CL蛋白酶的PROTACs,其特征在于,为式Ⅰ或式Ⅱ所示化合物或其药学上可接受的盐,以及所述的式Ⅰ或式Ⅱ化合物或其药学上可接受的盐的互变异构体; 所述式Ⅰ或式Ⅱ化合物的结构式为: 其中,Linker为以下链接基团之一: 其中,n=1-6。
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