博济医药科技股份有限公司阮东获国家专利权
买专利卖专利找龙图腾,真高效! 查专利查商标用IPTOP,全免费!专利年费监控用IP管家,真方便!
龙图腾网获悉博济医药科技股份有限公司申请的专利一种托匹司他的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117024412B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-29发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310988381.8,技术领域涉及:C07D401/14;该发明授权一种托匹司他的制备方法是由阮东;吴桂宝;张子莲;丁家祥设计研发完成,并于2023-08-07向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种托匹司他的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种托匹司他的制备方法,涉及医药技术领域。本发明提供的制备方法,包括以下步骤:12‑氰基异烟酸甲酯与水合肼反应,析晶,得中间体TPS‑1;24‑氰基吡啶与碱反应,然后与TPS‑1反应完全,过滤洗涤干燥得TPS‑2a;3TPS‑2a与反应溶剂关环反应,反应完全后与析晶溶剂混合,得产物TPS。本工艺得到的产品收率较高,总收率最高在62%左右,纯度高,纯度大于99.9%;制备方法简洁,在本制备方法条件下,原料反应速度快,同时避免萃取浓缩等耗时操作,反应完后直接过滤得到产品,生产周期短;反应条件易于实现工业化操作。
本发明授权一种托匹司他的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种托匹司他的制备方法,其特征在于,合成路线如下所示: 包括步骤: 1TPS-1合成: 称取1.18kg2-氰基异烟酸甲酯至50L反应釜,加入2.36LDMF,降温至20℃,恒压滴液漏斗滴加546.0g水合肼;20℃反应0.5h后,有较多固体析出,TLC点板监测反应,原料点消失即为反应完全;加入异丙醇10vq,降温至0℃,搅拌10min,过滤,900ml异丙醇洗涤,50℃干燥6h,制得TPS-1; 2TPS-2a合成: 称取577.80g4-氰基吡啶至50L反应釜,加入7.2L甲醇和30.00g甲醇钠,室温搅拌2h;TLC监测4-氰基吡啶大部分反应完后,20℃加入900.00gTPS-1,20℃搅拌2h;TLC监测TPS-1反应完后,降温至0℃,过滤,1L异丙醇洗涤,50℃干燥6h,制得TPS-2a; 3TPS合成: 称取1.00kgTPS-2a至20L反应釜,加入2.5LDMSO,开启搅拌升温至110℃反应至HPLC显示原料残留小于0.50%;降温至70℃,加入10L甲醇,降温至10℃;过滤,0.7L甲醇洗涤,50℃干燥6h,制得TPS。
如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人博济医药科技股份有限公司,其通讯地址为:510663 广东省广州市黄埔区科学城南翔一路62号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息,力求客观、公正,但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解,仅供参考使用,不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。