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沧州那瑞化学科技有限公司徐瑾获国家专利权

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龙图腾网获悉沧州那瑞化学科技有限公司申请的专利一种可用于制备恩格列净的中间体的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117299223B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-29发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311117879.3,技术领域涉及:C07D307/20;该发明授权一种可用于制备恩格列净的中间体的合成方法是由徐瑾;漆定超;刘国凯;彭立刚设计研发完成,并于2023-09-01向国家知识产权局提交的专利申请。

一种可用于制备恩格列净的中间体的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种可用于制备恩格列净的中间体的合成方法,以邻氯三氯甲苯和氟苯为起始原料,降低生产成本,在反应过程中充分利用体系中的三氯化铝,并以稀土盐辅助催化,提高了反应的选择性,降低了产品中的杂质,同时本发明合成工艺还提高了产品收率。

本发明授权一种可用于制备恩格列净的中间体的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种可用于制备恩格列净的中间体的合成方法,其特征在于,包括以下步骤: S1:以邻氯三氯甲苯、N-溴代琥珀酰亚胺为起始物料,先后经三氯化铁和三氯化铝分别作用,再于二氯甲烷体系中,在N,N-二甲基甲酰胺和草酰氯作用下,0~10℃下与氟苯在稀土盐La(OTf)3的助催化剂作用下发生反应,制备得到中间体A,中间体A结构如下: ; S2:中间体A在乙腈和三乙基硅烷混合体系中,滴加三氟化硼乙醚,反应温度小于等于30℃,制备得到中间体B,中间体B结构如下: ; S3:中间体B在二甲基乙酰胺体系中,反应温度0℃~5℃,在叔丁醇钾作用下,与3-羟基四氢呋喃反应制备得到恩格列净的中间体,所制备的恩格列净的中间体S-3-4-5-溴-2-氯苄基苯氧基四氢呋喃,结构如下: ; 所述的S2步骤具体操作步骤为: 向反应釜中加入三乙基硅烷和乙腈混合溶剂,加入中间体A,控制温度为20℃~25℃,滴加三氟化硼乙醚,用氢氧化钠调pH值至6~7,减压浓缩至无馏分;继续加入水和乙酸乙酯,搅拌、静置待分液,取有机相浓缩至无馏分,加入异丙醇待析晶后,经抽滤、干燥得到中间化合物B; 所述的S3步骤具体操作步骤为: 向反应釜中加入二甲基乙酰胺,加入中间化合物B,控温反应釜温度0℃~5℃,加入叔丁醇钾,继续控温0℃~5℃,滴加3-羟基四氢呋喃,反应结束,加入水中,在0℃~5℃下离心得到恩格列净的中间体湿品,加入至异丙醇中结晶,经抽滤、干燥得到恩格列净的中间体。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人沧州那瑞化学科技有限公司,其通讯地址为:061100 河北省沧州市渤海新区临港经济技术开发区天津大道9号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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