山东安舜制药有限公司李志锋获国家专利权
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龙图腾网获悉山东安舜制药有限公司申请的专利一种艾多沙班中间体的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117658865B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-29发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311653023.8,技术领域涉及:C07C269/06;该发明授权一种艾多沙班中间体的合成方法是由李志锋;杨庆坤;王晓;吴兆申;郝春波设计研发完成,并于2023-12-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种艾多沙班中间体的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种艾多沙班中间体的合成方法。本发明首先将原料S‑‑‑3‑环己烯甲酸经高锰酸钾氧化生成中间体2;中间体2和甲烷磺酰氯进行反应生成中间体3;中间体3和氨气在乙醇中反应生成中间体4;中间体4在EDCI和HOBt催化下自身关环反应,生成中间体5;中间体5和氯化苄反应生成中间体6;中间体6碱性条件下水解,同时和Boc2O反应生成中间体7;中间体7和二甲胺缩合反应生成中间体8;中间体8氢化脱除苄基生成艾多沙班中间体。本发明的合成方法操作步骤简洁,手性选择性较高,有利于提高产品收率和降低生产成本,且没有危险试剂叠氮化钠的使用,降低了生产风险性,保证了反应的安全性和可操作性。
本发明授权一种艾多沙班中间体的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种艾多沙班中间体的合成方法,其特征是, 具体反应步骤包括: S1:原料S---3-环己烯甲酸经高锰酸钾氧化生成中间体2; S2:中间体2和甲烷磺酰氯进行反应生成中间体3; S3:中间体3和氨气在乙醇中反应生成中间体4; S4:中间体4在EDCI和HOBt催化下自身关环反应,生成中间体5; S5:中间体5和氯化苄反应生成中间体6; S6:中间体6采用氢氧化钠溶液进行水解,同时和Boc2O反应生成中间体7; S7:中间体7和二甲胺缩合反应生成中间体8; S8:中间体8氢化脱除苄基生成艾多沙班中间体。
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